Бактериостатический эффект -
за счет образования комплекса с нуклеиновыми кислотами и блокирования их
действия.
Бактерицидный эффект -
за счет восстановления нитрогруппы под влиянием редуктаз микроорганизмов и превращение препарата в токсичные для клетки продукты, которые угнетают дыхательную цепь (блок НАДН), цикл трикарбоновых кислот, что приводит к разрушению микробной стенки.
Бактерицидный или бактериостатический эффект зависит от дозы и концентрации препарата.
Спектр действия.
Производные нитрофурана являются противомикробными средствами широкого спектра действия, они эффективны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий, анаэробов, простейших, риккетсий, грибков. К ним устойчивы синегнойная палочка, микобактерии туберкулеза, вирусы. Особенность! - Не угнетают функции иммунной системы.
Показания:
1. Инфекции мочевыводящих путей.
2. Кишечные инфекции.
Побочные эффекты.
1. Диспептические явления.
2. Аллергия.
3. Повышенная кровоточивость.
4. Нарушение менструального цикла.
5. Эмбриотоксическое действие.
Особенности применения отдельных препаратов
Ф уразолидонугнетает рост и размножение грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Плохо всасывается из ЖКТ. Особенно активен по отношению грамотрицательным микробам, в частности к возбудителям кишечных инфекций. Обладает противотрихомонадной и противолямблиозной активностью.
Применяют при кишечных инфекциях, сепсисе, трихомонадных кольпитах, лямблиозе, инфицированных ожогах и др. Иногда используется для лечения алкоголизма.
Таким же действием обладает Нифуроксазид.
Фуразидин (фурагин) обладает широким спектром действия. Применяют при острых и хронических уретритах, циститах, пиелонефритах и других инфекциях мочевыводящих путей и почек в таблетках. Для лечения гнойных ран, ожогов, для спринцеваний и промываний применяют местно раствор на изотоническом растворе
хлорида натрия.
Нитрофурантоин (фурадонин) обладает широким спектром противомикробного действия, высокоактивен в отношении стафиллококка и кишечной палочки. Обнаруживается в высокой концентрации в моче, поэтому применяется при инфекциях мочевых путей. Кроме того, фурадонин выделяется с желчью и может использоваться при холециститах.
Нитрофурал (фурацилин) используется в виде водных, спиртовых растворов, мазей как антисептическое средство для обработки ран, полосканий и промываний полостей, при гнойно-воспалительных процессах на коже. Перорально в таблетках может применяться для лечения дизентерии, инфекций мочевых путей.
3. Оксихинолины
Спектр действия: стафилококки, стрептококки, коринебактерии, вульгарный протей, кишечная палочка, сальмонеллы, шигеллы, грибы рода Candida.
Применение
1. Лечение инфекций мочевыводящих путей (пиелонефриты, циститы, уретриты, простатиты).
2. Профилактика инфекций при проведении цистоскопии или хирургических вмешательств.
Побочные эффекты:
- диспепсические расстройства,
- аллергические реакции.
Особенности применения отдельных препаратов:
Нитроксолин (5-НОК, 5-нитрокс) быстро всасывается из ЖКТ и выделяется почками в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевыводящих путей, вызванных различными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами. Активен в отношении некоторых дрожжеподобных грибов. Назначают внутрь. Из побочных эффектов возможны диспептические явления, невриты. При приеме нитроксолина моча приобретает ярко-желтый цвет.
Интетрикс плохо всасывается из пищеварительного канала. Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных патогенных кишечных бактерий, грибов рода Candida. Принимают при острой диарее, кишечном амебиазе. Малотоксичен.
Энтеросептол - Enteroseptolum
Мексаза } комбинированные препараты,
Мексаформ } содержащие энтеросептол.
Эффективны для лечения протозойных колитов. кишечных инфекций, энтероколитов, дизентерии,
4. Хинолоны
Налидиксовая кислота (невиграмон) - Acidum nalidixicum (Nevigramon)
синтетический антибактериальный препарат.
В зависимости от концентрации действует бактерицидно и бактериостатически.
Хорошо всасывается при приеме внутрь, выделяется с мочой в неизмененном виде. Применяют при инфекциях мочевых путей, особенно острых формах, a также при холециститах, отитах, энтероколитах.
ЛС обычно хорошо переносится, иногда возможны диспептические расстройства, аллергические реакции, фотодерматозы. Противопоказана кислота налидиксовая при нарушении функции печени, почек, беременности, детям до 2-х лет.
5. Фторхинолоны
Эти ЛС являются производными хинолона, содержащими в структуре атомы фтора.
Спектр действия. Являются высокоактивными антибактериальными средствами широкого спектра действия.
МД. Влияют на метаболизм ДНК бактерий. Оказывают бактерицидное действие на аэробные грамотрицательные бактерии, несколько слабее действуют на грамположительных возбудителей. Активны в отношении микобактерий туберкулеза, хламидий.
Фторхинолоны хорошо всасываются и эффективны при приеме внутрь, выделяются почками чаще в неизмененном виде. Проникают в различные органы и ткани, проходят через гематоэнцефалический барьер.
Применяются при тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, почек, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта, ЛОР-инфекциях, менингите, туберкулезе, сифилисе и других заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к фторхинолонам. Привыкание микроорганизмов к фторхинолонам развивается относительно медленно.
Могут вызвать нежелательные побочные явления: головокружение, бессонницу, фотосенсибилизацию, лейкопению, изменение хрящей, дисбактериоз.
Противопоказаны при беременности, лактации, до 18 лет.
Особенности применения отдельных препаратов:
1-е поколение- системного действия:
Ципрофлоксацин (ципробай, цифран, ципринол),
Пефлоксацин (абактал),
Норфлоксацин (норбактин, нолицин),
Офлоксацин (таривид, офломакс),
Ломефлоксацин (максаквин, ломитас) имеют широкое применение в урологии, пульмонологии, офтальмологии, отоларингологии, дерматологии для лечения инфекционных заболеваний различного течения. Применяются внутрь, инъекционно, местно.
2 u 3 - поколение - респираторные фторхинолоны:
Они избирательно накапливаются в дыхательных путях.
Левофлоксацин (таваник), Моксифлоксацин (авелокс) применяются при инфекциях дыхательных путей, туберкулезе легких, кожи и мягких тканей 1 раз в день. Эффективны при инфекциях, резистентных к В-лактамным антибиотикам, макролидам и другим химиотерапевтическим средствам. Реже вызывают нежелательные эффекты.
6. Нитроимидазолы
Проявляют бактерицидное действие в отношении всех анаэробов, простейших, Helicobacter pylori. В отношении аэробных бактерий и грибов неактивны. Являются универсальными противопротозойными средсвами. При приеме внутрь быстро и полно всасываются, проникают во все ткани, в том числе проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизируются в печени, выводятся с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов, окрашивая ее в красно-коричневый цвет:
Метронидазол (трихопол, флагил, клион, метрогил) назначают при трихомониазе, лямблиозе, внеклеточном амебиазе, язвенной болезни желудка и других заболеваниях. Назначают внутрь, парентерально, ректально, местно. Из побочных эффектов чаще всего отмечаются диспептические явления (нарушение аппетита, металлический привкус, диарея, тошнота), может вызвать нарушение со стороны ЦНС (нарушение координации движений, судороги). Оказывает тетурамоподобное действие, несовместим с алкоголем.
К производным нитроимидазолов относится также Тинидазол (фазижин), Орнидазол (тиберал), Ниморазол (наксоджин). Они действуют более продолжительно, чем метронидазол. Тинидазол входит в состав комплексного ЛС в сочетании с норфлоксацином «Н-Флокс-Т». Обладает антибактериальной и антипротозойной активностью.
7. Противовирусные препараты
Противовирусные препараты — соединения природного или синтетического происхождения, применяющиеся для лечения и профилактики вирусных инфекций. Действие многих из них избирательно направлено на различные стадии развития вирусной инфекции и жизненного цикла вирусов.
В настоящее время известно более 500 вирусов, возбудителей заболеваний человека. Среди них широко известны грипп, герпетические инфекции, корь, свинка, ветрянка, клещевой энцефалит, полиомиелит, бешенство, СПИД и др. Нередко вирусные инфекции сопровождаются тяжелыми осложнениями, требующими частого длительного лечения. Попадая в ткани организма, вирусы начинают размножаться, нарушают метаболические процессы рибосом клеток и создают условия для построения вирусных РНК и ДНК. В ходе размножения они способны изменять свою структуру, варьировать и вызывать разнотипные заболевания, отличающиеся друг от друга лишь небольшим набором признаков, например, гепатиты типа А, В, С, различные формы гриппа и др. Для предупреждения вирусных заболеваний широко используют различные вакцины, а для лечения — большую группу противовирусных средств, в числе которых препараты: интерферон, оксолин, арбидол, ацикловир, гропринозин, ремантадин.
Интерферон (Interferonum)
Особый белок, образующийся в организме человека в ответ на заражение его клеток вирусами и вызывающий их гибель. Получают лейкоцитарный человеческий интерферон из донорской крови, а методом генной инженерии синтезируют его аналог — реаферон.
Интерферон используют для лечения и профилактики всех видов гриппа и острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ). С лечебной целью интерферон начинают применять с первых признаков заболевания, так как считают, что эффективность препарата тем выше, чем раньше начнется лечение.
Применяют интерферон в виде раствора, который приготовляют непосредственно перед употреблением, добавляя в ампулу с сухим препаратом 2 мл кипяченой воды комнатной температуры. Розовый раствор препарата закапывают в полости носа по 5 капель через 1—2 часа не менее 5 раз в день на протяжении 2—3 дней. Лучшим способом применения интерферона считают ингаляции, для чего содержимое трех ампул растворяют в 10 мл слегка подогретой воды и проводят ингаляции с помощью любого ингалятора 2 раза в сутки с интервалом не менее 2 часов. При вирусных поражениях глаз (вирусный конъюнктивит) раствор интерферона применяют в виде глазных капель несколько раз в день.
Ф.в.: порошок в ампулах по 2 мл
Арбидол (Arbidolum)
Активный противовирусный и иммуномодулирующий препарат, подавляющий жизнедеятельность вирусов гриппа А и В. Одновременно он повышает устойчивость организма к другим вирусным инфекциям, снижает частоту обострений хронических заболеваний и сокращает продолжительность болезни.
Показания к применению: лечения гриппа типа А и В, ОРВИ, в том числе осложненных бронхитом или пневмонией, а также рецидивирующей герпетической инфекции.
Способ применения: Для лечения гриппа препарат назначают до еды по 0,2 г 4 раза в день в течение 3 суток. Детям в зависимости от возраста дозы снижают до 0,025—0,1 г, а продолжительность не сокращают. В случае контакта с больными для профилактики принимают по 0,2 г препарата в сутки в течение 10—14 дней, а в период эпидемии гриппа или сезонного роста заболеваемости ОРВИ — по 0,1 г 1 раз в день в течение 3 недель.
Противопоказания: при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, почек и при индивидуальной непереносимости препарата.
Ф.в.: капсулы и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 и 0,1 г.
Мазь оксолиновая (Unguentum Oxolini)
Активна в отношении вируса гриппа и простого герпеса.
Применяют при вирусных заболеваниях глаз, кожи, вирусных ринитах и т.д. С профилактической целью ее используют при пузырьковом и опоясывающем лишаях, бородавках, чешуйчатом лишае и других заболеваниях.
Способ применения. Для профилактики гриппа используют 0,25% мазь, которой при контакте с больным утром и вечером смазывают слизистую носа в течение 20 дней, т.е. в течение всего периода эпидемии. При опоясывающем лишае и других кожных заболеваниях используют оксолиновую мазь, которой 2—3 раза в день смазывают пораженные места в течение 2—8 недель.
Побочное действие: иногда возникает быстро проходящее чувство жжения.
Ф.в.: мазь 0,25% в тубах по 10 г и 3% мазь в упаковке по 30 г.
Ацикловир (Aciclovir)
Зовиракс
Взаимодействует с вирусными ферментами, что постепенно вызывает их гибель. При герпесе ацикловир предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность осложнений, ослабляет боль в острой фазе опоясывающего лишая и оказывает иммуностимулирующее действие.
Применяют: для лечения инфекций, вызванных простым герпесом, генитальным герпесом, герпесом энцефалита и др.
Назначают раствор для введения в вену (капельно), внутрь в таблетках по 0,2 г до 5 раз в день, для профилактики — по 1 таблетке 4 раза в день, а при опоясывающем лишае — по 4 таблетки 5 раз в день до исчезновения признаков заболевания, после чего продолжают лечение еще в течение 3 дней. Глазную мазь ацикловира применяют при герпетическом кератите, закладывая ее в конъюнктивальный мешок до 5 раз в день 10 дней подряд.
Побочные эффекты (редко): в виде тошноты, расстройства кишечника, увеличения содержания в организме мочевины и билирубина.
Ф.в.: во флаконах по 0,25 г для инъекций, таблетках по 0,2 г № 20 и № 100 штук в упаковке, а также в виде 3% глазной мази в тубах по 5 г.
Ремантадин (Remantadinum)
Химиотерапевтический препарат, эффективный против вируса гриппа типа А и оказывающий антитоксическое действие при гриппе, вызываемом вирусом В.
Назначают при ранних симптомах гриппа для лечения и профилактики его в период эпидемий. Применяют после еды по схеме: 1-й день — по 2 таблетки 3 раза в день, 2 и 3-й день — по 2 таблетки 2 раза в день и в 4-й день — по 2 таблетки 1 раз в день. Для профилактики препарат назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки в течение 10—15 дней в зависимости от очага и характера заболевания пациента.
Побочные действия. Иногда при использовании ремантадина у пациентов возникают боли в животе, его не рекомендуют применять при беременности, тиреотоксикозе, острых заболеваниях почек и печени.
Ф.в.: в таблетках по 0,05 г в упаковке по 20 штук.
Гропринозин (Groprinosin)
Действующее вещество - инозин пранобекс - обладает противовирусным и иммуномодулирующим действием. Индуктор интерферонов.
Показания к применению
1. Лечение вирусных инфекций, у пациентов с нормальным или сниженным иммунным статусом:
– ОРВИ (включая грипп и парагрипп, рино- и аденовирусные инфекции);
- бронхит, вызванный вирусами;
- корь;
- эпид. паротит.
- заболевания, вызванные вирусом герпеса (І и ІІ типа);
- заболевания, вызванные вирусом Эпштейна-Барра;
- заболевания, вызванные цитомегаловирусом;
- заболевания, вызванные ВПЧ (вирусом папилломы человека);
- вирусный гепатит В (острое и хроническое течение).
2. Лечение инфекций мочеполовой и дыхательной системы, вызванных внутриклеточными возбудителями.
Способ применения: внутрь, желательно после приема пищи, если есть необходимость, таблетку можно измельчить или разжевать. Курс лечения определяется индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести заболевания, объективных и субъективных данных, в среднем составляет 1-2 недели, если это необходимо, можно повторить курс терапии после 7-10 дневного перерыва, прерывистая терапия может длиться от 1 до 6 месяцев. Суточная доза составляет 50 мг/кг массы тела в 3–4 приема.
Побочные действия: повышение уровня мочевой кислоты, ухудшение аппетита, тошнота, боль в области эпигастрия, диарея или запор, головная боль, головокружение, высыпания на коже, нарушение сна, артралгии.
Противопоказания: непереносимость, беременность и период лактации, МКБ (мочекаменная болезнь), ХПН терминальные стадии.
Ф.в.: таблетки 500 мг №20
8. Противогрибковые средства
Противогрибковые средства – это химиотерапевтические ЛС, которые применяются для лечения грибковых заболеваний (микозов). Микозы — это заражение организма человека патогенными грибами.
Различают:
· локализованные микозы – грибковые заболевания, возникающие в месте вторжения возбудителя, например: дерматомикозы – грибковые инфекции кожи, трихофитии и микроспории - грибковые инфекции волос, онихомикозы – грибковые инфекции ногтей;
· системные микозы – грибковые заболевания, при которых возбудитель, циркулирующий в крови, вызывает поражение одновременно нескольких органов, например, генерализованный кандидоз, гистоплазмоз.
В зависимости от вида возбудителя, противогрибковые средства в терапевтической дозе могут обладать фунгицидным (вызывать гибель грибковой клетки) или фунгиостатическим (вызывать задержку роста и размножения грибковой клетки).
Для лечения грибковых заболеваний используют лекартвенные средства различной химической структуры, отличающиеся друг от друга спектром противомикозного действия и способами их применения.
В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:
1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин (пимафуцин), амфотерицин В.
2. Азолы (производные имидазола, триазола): миконазол, кетоконазол (низорал), клотримазол, флуконазол (дифлюкан, фуцис).
3.Препараты других групп: тербинафин (ламизил), нафтифин (экзодерил), гризеофульвин.
Механизм действия большинства противогрибковых препаратов в ингибировании основных ферментов синтеза эргостерола – основного компонента клеточной стенки грибов.
Нистатин (Nistatinum)
Нистатин — фунгицидно действует на дрожжеподобные грибы рода Candida (при этом устойчивость к нему развивается медленно и слабо). При приеме внутрь хорошо переносится больными и практически не вызывает осложнений. Нистатин очень слабо всасывается в ЖКТ и действует г.о. местно — на грибы, паразитирующие по ходу пищеварительного канала. Наилучший эффект наблюдается при контактном применении нистатина; в связи с этим его целесообразно назначать накожно для лечения кандидоза кожи (где ввиду плохой всасываемости создаются высокие концентрации в очаге поражения), перорально (с задерживанием в полости рта) — при кандидозе слизистых оболочек рта, глотки, пищевода, кишечника, в виде суппозиториев (на тампонах и т.п.) — при процессе в области наружных гениталий (особенно влагалища) у женщин.
Способ применения: внутрь по 250.000 и 500.000 ЕД 3—4 раза в день. Местно на пораженные участки, вагинально. Курс лечения зависит от характера заболевания и локализации очага поражения.
Побочные эффекты: повышение температуры, тошнота, расстройства ки шечника и др.
Ф.в.: в таблетках, покрытых оболочкой, по 250.000 и 500.000 ЕД в упаковке по 20 штук, в виде 10% мази в тубах по 15 г, в форме ректальных суппозиториев по 500.000 ЕД и вагинальных суппозиториев по 250.000 ЕД по 10 штук в упаковке.
Препарат ЛЕВОРИН действует аналогично нистатину, однако в данное время выпуск его приостановлен.
Амфотерицин В (Amphotericinum В)
Обладает широким спектром противогрибковой активности.
Применяется по жизненным показаниям при тяжелых формах системных микозов. Амфотерицин В не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому его применяют парентерально. Амфотерицин В проникает во многие органы и ткани, но плохо проходит через ГЭБ.
Препарат вводится внутривенно капельно в течение 4 - 6 ч.
Токсичен и вызывает многочисленные нежелательные побочные эффекты: нефротоксичность (гипокалиемия, гипомагниемия), нейротоксичность (парезы, тремор, судороги), гематотоксичность (анемия), лихорадка, артериальная гипотония, аллергические реакции, диспепсические расстройства, местнораздражающее действие (флебиты). При заболеваниях печени и почек препарат противопоказан.
Ф.в.: во флаконах по 500.000 ЕД в комплекте с 5% раствором глюкозы по 450 мл.
Натамицин (Natamycin)
пимафуцин
Противогрибковый антибиотик широкого фунгицидного спектра действия. Практически не всасывается в ЖКТ. Действует только местно. Не вызывает резистентности. Мало токсичен. Можно назначать беременным, кормящим, новорожденным.
Показания к применению. Грибковые заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе кандидоз на фоне кахексии и иммунной недостаточности, а также после терапии антибиотиками, кортикостероидами и цитостатиками; кандидоз кожи и ногтей, кандидоз кишечника; вагиниты, вульвиты, вульвовагиниты, баланопоститы, вызванные в основном грибами Candida; дерматомикозы; отомикозы.
Способ применения: внутрь разовая доза составляет 100 мг. Кратность приема для взрослых - 4 раза/сут, для детей - 2 раза/сут.
Наружно и местно применяют 1 раз или несколько раз в сутки.
Интравагинально - 1 раз/сут на ночь в течение 3-6 дней.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально. После исчезновения симптомов заболевания рекомендуется продолжать лечение еще несколько дней.
Побочные действия: При приеме внутрь — тошнота, рвота, диарея; при местном использовании — легкое раздражение и ощущение жжения в месте применения.
Противопоказания: гиперчувствительность, туберкулез кожи.
Ф.в.: таблетки (100 мг); свечи вагинальные (100 мг); крем (в 1 г — 20 мг); суспензия для местного применения (в 1 мл — 25 мг).
Гризеофульвин (Griseofulvinum)
Противогрибковый антибиотик. Оказывает фунгистатическое действие. В разной степени накапливается в клетках кожи, волос и ногтей, вызывая стойкость их к грибковым инфекциям. Эффективен при приеме внутрь.
Показания к применению: Микозы кожи, волос, ногтей: трихофития, фавус, микроспория волосистой части головы, гладкой кожи, дерматомикоз бороды и усов, эпидермофития гладкой кожи, эпидермофития стоп, паховая эпидермофития, онихомикозы.
Способ применения: таблетки внутрь во время еды с чайной ложкой раст. масла (хорошо всасывается в жирах). Дозы индивидуально, взрослым до 8 таб. в сутки. Курс лечения от 3-4 недель до 12 месяцев. Линимент местно на пораженные участки не менее 2 недель.
В процессе лечения у больных микозами волосистой части головы необходимо еженедельно сбривать волосы, а голову мыть теплой водой с мылом 2 раза в нед. Рекомендуется втирать в кожу головы противогрибковые мази и смазывать очаги 2–3% настойкой йода.
Побочные действия: гепатит, тошнота, рвота, аллергические реакции, спутанность мыслей, стоматит, фотосенсибилизация, дезориентация.
Противопоказания: гиперчувствительность, заболевания крови, беременность, лактация, дети до 3-х лет, поражения печени и почек, злокачественные новообразования.
Ф.в.: суспензия для приема внутрь (концентрация гризеофульвина – 100 мг/мл); таблетки 125 мг; линимент 2,5%.
Флуконазол (Fluconazolum)
Дифлюкан, Фуцис
Широкого спектра противогрибкового действия, низкотоксичный препарат, проникает во все биологические жидкости организма, кожу. обладает высокой биодоступностью, фунгицидным и фунгиостатическим действием.
Показания к применению: локализованные и системные микозы.
Применяют внутрь и внутривенно. Суточная доза при обоих способах применения одинакова, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируются от 50 до 400 мг в сутки. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7-14 до 30 дней).
Побочные действия. Обычно препарат хорошо переносится. Возможны диарея (понос), метеоризм (скопление газов в кишечнике), кожная сыпь.
Противопоказания. Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 3 – 5 - 16 лет (в зависимости от ЛФ и производителя).
Форма выпуска. Капсулы по 50; 100; 150 и 200 мг. Сироп, содержащий по 5 мг в 1 мл (0,5%). 0,2% раствор для внутривенного введения по 50 мл.
Клотримазол (Clotrimasol)
Противогрибковый и противомикробный препарат широкого спектра действия. В основном применяются местно в виде мазей, кремов, спреев, суппозиториев.
Показания: при дерматомикозах и кандидозах кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вагинальные инфекции (кандидозы).
Способ применения: вагинальные таблетки по 0,1 г вводят во влагалище на ночь. При дерматомикозах препарат втирают или смазывают пораженные участки в течение 3—4 недель.
Ф.в.: в таблетках по 0,1 г, в виде 1 % крема по 20 г и 1 % раствора по 15 мл.