Способы применения лекарственных средств. Энтеральное применение лекарств.
План лекции:
1. Пути и способы введения лекарственных средств в организм.
2. Сравнительная характеристика различных способов введения.
3. Особенности применения лекарственных средств при энтеральном пути введения.
4. Взаимодействие лекарств с пищей.
Приложение №2
1. Пути и способы введения лекарственных средств в организм.
Лекарственная терапия является важнейшей составной частью лечебного процесса, оказывающей на организм как местные, так и общее действие. Лекарственные препарата вводят в организм человека различными путями. От способа введения зависят скорость наступления эффекта, выраженность и продолжительность действия вещества.
Лекарственные средства могут оказывать резорбтивное (через кровь) и местное действие. В зависимости от механизма действия лекарственных средств различают пути их введения:
Резорбтивное действие осуществляется энтеральным (через пищеварительный тракт), парентеральным (минуя пищеварительный тракт) и сублингвальным путем.
Местное действие оказывают лекарственные средства, применяемые наружно.
Таблица №1
1. Наружный способ:
• на кожу;
• в уши;
• на конъюнктиву глаз, слизистую оболочку носовой полости и влагалища.
2. Энтеральный способ:
• внутрь через рот (per os);
• под язык (sub lingua);
• за щеку (trans bucca)
• через прямую кишку (per rectum).
3. Ингаляционный способ - через дыхательные пути.
4. Парентеральный способ:
• внутрикожно;
• подкожно;
• внутримышечно;
• внутривенно;
• внутриартериально;
• в полости;
• внутрикостно;
• в субарахноидальное пространство.
При любом способе введения лекарственных средств м/с должна информировать пациента:
· о точном названии препарата;
· о цели приема лекарственного вещества;
· о времени проявления эффекта;
· как, когда и как долго принимать лекарственное вещество;
· имеет ли значение пропуск приема препарата, как поступить в этом случае;
· как распознать побочные эффекты, в т.ч. влияющие на профессиональную и бытовую деятельность;
· о любом взаимодействии препарата с пищей, алкоголем, другими лекарственными средствами.
Полную информацию о лекарственном средстве пациенту и/или его близким дает врач. Он же получает согласие пациента на проведение лекарственной терапии. Сестра убеждается в наличии информационного согласия.
2. Сравнительная характеристика различных способов введения.
Путь введения и его характеристика | Достоинства | Недостатки |
Энтеральные пути введения | ||
Пероральный – применяется преимущественно для резорбтивного действия | -наиболее физиологичный путь введения - экономично - не требуется присутствия медицинского работника | - всасывание нестабильное и неполное: лекарственное средство может быть плохо растворимо, медленно абсорбироваться, разрушаться ферментами желудочно-кишечного тракта - медленно развивается эффект - влияет прием пищи - раздражает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта - нельзя использовать при бессознательном состоянии и при рвоте |
Сублингвальный – путь введения лекарственных веществ, разрушающихся в просвете желудочно-кишечного тракта и в печени (ближе к парентеральным путям по своим характеристикам) | - быстрое всасывание через слизистую оболочку полости рта (1-5 минут) - концентрация лекарства выше, чем при приеме через рот, т.к. 1. не метаболизируется в печени 2. не разрушается секретами желудочно-кишечного тракта 3. не связывается пищей | - нельзя назначать лекарства, раздражающие слизистую оболочку - нельзя назначать лекарства неприятного вкуса |
Аппликация на слизистую оболочку рта (полимерная плёнка – носитель лекарства, наклеивается на десны) | - используют при приеме лекарств пролонгированных форм, а также, возможно, как замена парентерального введения лекарственного средства | - нельзя назначать лекарства, раздражающие слизистую оболочку - нельзя назначать лекарства неприятного вкуса |
Ректальный – путь введения лекарственных веществ, разрушающихся в просвете желудочно-кишечного тракта и в печени, при невозможности перорального приема. Наиболее часто применяется в педиатрической практике. Применяется как для местного, так и для резорбтивного действия. | - возможность использования у больных в бессознательном состоянии и при рвоте - возможность приема при застойных состояниях желудочно-кишечного тракта и печени - лекарство на 50% идет в обход печени, т.е. не метаболизируется в ней | - психологические затруднения в приеме (менее естественный путь введения) - всасывание нерегулярное и неполное (трудно дозировать) - может оказывать раздражающее действие - белки, жиры, полисахариды в толстом кишечнике не всасываются |
Парентеральные пути введения | ||
Нефизиологичный путь введения, т.к. происходит нарушение целостности кожных покровов. Это повышает вероятность развития побочных эффектов (особенно аллергических) и инфицирования. | ||
Внутривенный | - быстрое наступление терапевтического эффекта - точность дозирования - можно применять в бессознательном состоянии - 100% биодоступность - возможность быстрого прекращения поступления препарата в кровь (при аллергической реакции) - не раздражает желудочно-кишечный тракт | - болезненность - необходимость соблюдать асептику - нужна помощь медицинского персонала - могут развиваться тромбозы, тромбоэмболии, тромбофлебиты - возможность инфицирования ВИЧ, гепатит В - более опасны в плане развития аллергических реакций |
Внутримышечный | - нет раздражения желудочно-кишечного тракта - создает депо препаратов - пролонгирование эффекта лекарств | - объем вводимого лекарственного вещества не должен превышать 10 мл - болезненность введения - соблюдение стерильности - нужна помощь медицинского персонала - возникновение абсцессов |
Внутриартериальный | - создает высокие концентрации лекарства в пораженном органе - нет раздражения желудочно-кишечного тракта | - возможность развития артериального тромбоза - соблюдение стерильности - нужна помощь медицинского персонала |
Подкожный | - надежность - возможность использовать самостоятельно - быстрая абсорбция из водных растворов, чем из масленых - эффект более продолжительный, чем при внутримышечном введении | - нельзя вводить большие объемы лекарств - нельзя вводить раздражающие вещества - при периферической циркуляторной недостаточности абсорбция медленная и скудная - соблюдение асептики |
Ингаляционный – препараты вводятся в виде порошков, аэрозолей и газов | - быстрое наступление эффекта (1-5 минут) - возможность использовать самостоятельно в большинстве случаев - обеспечивают высокую концентрацию в бронхах - минимальный системный эффект, хотя, могут быть использованы для системного действия (эрготамин) - при использовании газообразных веществ прекращение ингаляций ведет к быстрому прекращению действия препарата | - нужна специальная аппаратура или портативные приборы - детям ингаляции делать сложно, т.к. они не могут координировать вдох и ингаляцию - нельзя использовать при бронхоабструкции, т.к. накапливается слизь - иногда возможно поступление в желудочно-кишечный тракт и раздражение слизистой |
Местные аппликации можно производить на кожу и слизистые оболочки (мази, гели, пластыри, электрофорез) | - высокая местная концентрация без значительного системного эффекта - простота в использовании - возможность индивидуального подбора препарата | - низкая эффективность - при повреждении тканей всасывание нарушается и возникает системное действие- неудобство применения у детей - раздражающее действие |
3. Особенности применения лекарственных средств при энтеральном пути введения
Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, за щеку или суббуккально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.
1. Пероральный путь
Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарств в организм человека. Перорально применяют около 75% лекарств, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов после приема.
Преимуществом перорального пути применения лекарственных средств заключается в том, что после приема, препарат проходит через два естественных барьеры – слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения зависит как от фармакокинетических параметров препарата – его физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, периода полувыведения препарата; так и от физиологических свойств организма – изменения pH (кислотности) в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделения желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов, протекающих в пищеварительной системе.
Формы лекарственных средств для перорального применения
Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:
· таблетки,
· капсулы
· микрокапсулы,
· пилюли,
· драже,
· порошки,
· растворы,
· суспензии,
· сиропы,
· эмульсии,
· настои,
· отвары,
· гранулы,
· капли.
Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:
Особое прессование таблеток;
Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой;
Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.
Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств
Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является:
· метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала;
· пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении;
· всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств;
· отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.
Недостатками перорального пути введения являются:
· относительно медленное поступление лекарственного вещества в общий кровоток, что, в случае резорбтивного действия, замедляет наступление терапевтического эффекта и делает пероральный путь введения лекарств малоприемлемым при оказании неотложной помощи;
· проглоченные лекарства подвергаются эффекту первого прохождения, при котором значительное количество лекарственного вещества метаболизируется в стенке кишечника и в печени, прежде чем вещество достигнет системной циркуляции, что приводит к понижению его биодоступности;
· большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
· влияние пищи и других лекарств на всасывание;
· невозможность применения в расчете на системное действие лекарств, плохо проникающих через слизистую ЖКТ (например, противотуберкулезный антибиотик стрептомицин и другие антибиотики из группы аминогликозидов), или разрушающихся в ЖКТ (инсулин);
· этот способ неприемлем при отсутствии у больного сознания;
· некоторые лекарственные средства, при их пероральном приеме могут вызывать язвенные поражения ЖКТ.
2. Сублингвальный (под язык)
Обеспечивает, в отличие от перорального введения, абсорбцию непосредственно в системный кровоток, минуя портальное кровообращение печени и метаболизм первого прохождения, что позволяет назначать таким способом лекарственные вещества, разрушающиеся при их приеме внутрь, (например, β-адреномиметик изопреналин).
Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Это делает сублингвальный путь введения особенно удобным при оказании неотложной помощи в амбулаторных условиях, например при приступах стенокардии (прием нитроглицерина) или гипертензивных кризах (применение клонидина или нифедипина).
Одним из основных недостатков сублингвального пути введения лекарств в организм, существенно ограничивающим его использование, является относительно небольшая площадь всасывания по сравнению с таковой в кишечнике, что позволяет вводить таким способом лишь высоколипофильные вещества с высокой активностью. Наиболее часто сублингвально вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков и таблеток.
3. Суббуккальный (за щеку)
Трансбуккальные формы лекарственных препаратов применяют в виде пластинок и таблеток, наклеиваемых на слизистую оболочку верхней десны.
Лекарство помещают между деснами и щекой. Является разновидностью введения лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, так, что ему присущи те же свойства, что и сублингвальному пути.
Обеспечивает определенное преимущество по сравнению с сублингвальным способом при необходимости пролонгирования всасывания с целью увеличения продолжительности действия, для чего используются специальные лекарственные формы, например, в виде медленно рассасывающихся пластинок (тринитролонг), которые наклеивают на слизистую оболочку десен.
Пластинку "Тринитролонга" наклеивают на определённое место – слизистую оболочку верхней десны над клыком, малыми коренными зубами или резцами (справа или слева).
Пациенту следует объяснить, что пластинку ни в коем случае нельзя разжёвывать или заглатывать, так как в этом случае в кровь через слизистую оболочку ротовой полости поступит чрезмерно большое количество нитроглицерина, что может быть опасным.
Пациенту со стенокардией следует объяснить, что если ему потребуется увеличить поступление нитроглицерина в кровь в связи с необходимостью повышения физической нагрузки (ускорение шага и т.д.), достаточно 2-3 раза лизнуть кончиком языка пластинку с препаратом.
При необходимости, в отличие от перорального применения, действие лекарства можно легко прекратить, удалив лекарство из ротовой полости.
Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости
4. Ректальное введение (per rectum)
Введение лекарственного средства через анальное отверстие в ампулу прямой кишки. Позволяет частично избежать эффекта первого прохождения, хотя не так полно, как сублингвальное введение (лагодаря анастомозам между геморроидальными и подвздошными венами вводимое лекарство, минуя воротную вену и печень, не разрушаясь, попадает непосредственно в кровь).
Биодоступность лекарств при ректальном пути введения выше, чем при пероральном. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную.
Такой путь введения можно использовать при рвоте, непроходимости пищевода, снижении портального кровообращения, при бессознательном состоянии больного, нарушением глотания и у психически больных, у новорожденных, при невозможности или нежелательности инъекций.
Отсутствие участия ферментов в процессах всасывания в прямой кишке не позволяет веществам белковой, жировой и полисахаридной природы пройти через ее стенку, поэтому их можно назначать только для местного воздействия.
К недостаткам ректального пути введения лекарств относятся выраженные индивидуальные колебания скорости и полноты всасывания, затруднения психологического характера и неудобство применения.
Ректальным путем вводят лекарственные средства в виде ректальных суппозиториев или клизм.
В прямую кишку вводят лекарства в виде свечей и лекарственных клизм.
4. Взаимодействие лекарственных препаратов и пищи
При введении лекарственных препаратов через рот, нужно учитывать такой важный фактор как пища. Она может представлять собой весьма широкий набор биологически активных веществ. Правильное питание всегда считалось залогом здоровья и долголетия, в некоторых ситуациях лечащие врачи советуют те, или иные продукты для улучшения состояния пациента.
Эффективность применения лекарственных препаратов также зависит от приема пищи:
· для большинства лекарственных препаратов характно снижение биодоступности при приеме их с пищей,
· но для части средств, биодоступность при приеме с пищей может повышаться.
Перорально лекарственные средства лучше принимать за 20-30 минут до приема пищи (если в инструкции по медицинскому применению нет иных указаний), в положении стоя, запивая водой.
Важно соблюдать последовательность приема лекарственных средств. Проглотив таблетку, надо запить ее жидкостью, делая небольшие, но частые глотки. Это объяснено тем, что таблетка проходит через пищевод в течение 2—5 мин. Если делать большой глоток, то вода быстро проходит мимо таблетки и последняя может остановиться в пищеводе. Частые небольшие глотки воды или комки пищи способствуют более быстрому прохождению лекарственного средства в желудок.
Данная последовательность обуславливается тем, что до приема пищи, в желудке еще не успели выделиться соки пищеварительной системы, способные разрушить химическую структуру препарата, а запивание водой необходимо для того, чтобы средство менее раздражал слизистую оболочку желудка. Прием лекарств в положении стоя рекомендован во избежание задержки лекарственного препарата в пищеводе: при пероральном приеме, средство последовательно проходит ротовую полость, пищевод, желудок, двенадцатиперстную кишку и тонкий кишечник.
Действие ферментов пищеварительной системы начинается непосредственно в ротовой полости, вследствие чего большинство лекарственных препаратов для перорального приема покрываются специальной оболочкой, которая препятствует воздействию на них ферментов слюны.
Кроме того, препараты для перорального приема не рекомендуется разжевывать.
Препараты, покрытые специальной оболочкой, устойчивой к действию ферментов слюны и желудка, не подлежат не только разжевыванию, но и разделению на части.
Существуют лекарственные препараты в виде ородиспергующих таблеток, устойчивых к действию ферментов пищеварительной системы и обеспечивающих быстрое всасывание и быстрое начало его терапевтического действия.
Процесс усвоения части лекарственных средств начинается в желудке. Продолжительность процесса всасывания лекарственных средств в желудке зависит от кислотности желудочного сока, состояния слизистой оболочки желудка и времени опорожнения желудка. Из желудка лекарства поступают в двенадцатиперстную кишку, где, под влиянием дуоденального и панкреатического сока, а также под влиянием компонентов желчи, усвоение лекарственных препаратов продолжается.
После двенадцатиперстной кишки лекарство поступает в тонкий кишечник, где и завершается процесс его всасывания. Большинство препаратов всасываются именно в тонком кишечнике, чему способствует высокая площадь всасывания (400-500 м²). Повышенное всасывание в тонком кишечнике достигается также за счет складок слизистой оболочки и большого количества ворсинок на слизистой оболочке. Скорость всасывания препарата зависит также от интенсивности кровоснабжения кишечника в зоне всасывания. Компоненты кишечного сока способствуют также растворению оболочек лекарственных препаратов, которые не растворяются в ротовой полости и желудке.
Основные правила при использовании перорального введения лекарственных средств:
1. Соблюдение времени приема лекарств и рекомендаций о приеме («до еды», «после еды» или «во время еды»), что позволяет снизить риск нежелательного взаимодействия и трансформации лекарственных веществ.
2. Не следует запивать лекарственные средства минеральной водой, молоком, чаем, кофе, фруктовым соком так как находящиеся в них ионы Са, Mg, Al, Fe, а также кофеин и дубильные вещества замедляют всасывание препарата, снижают его активность до 50 %.
3. Не следует совмещать прием лекарств с приемом алкоголя (растворяются оболочки таблеток, нарушается запрограммированное высвобождение лекарственных веществ и создается токсическая доза лекарственных веществ) и молока (снижается действие сердечных гликозидов, антибиотиков, сульфаниламидов).
4. Ограничить прием пищи, богатой животными жирами и большим количеством белка (мясо, рыба, молочные продукты, кондитерские изделия), так как угнетается скорость всасывания лекарственных веществ.
Например: Такие препараты как анальгин, бутадион, димедрол, папаверин - кислые соки (апельсиновый, вишневый, лимонный, сливовый, томатный) могут замедлить всасывание, а ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена, мефенамовой кислоты, парацетамола, фуросемида наоборот усиливает.
Щелочные минеральные воды (боржоми) могут усилить всасывание в кишечном тракте таких препаратов как: амитриптилин, анальгин, анаприлин, димедрол, кальция хлорид, папаверин, тетрациклин, феназепам, а прием ацидин-пепсина сопровождается снижением эффекта.
Молоко влияет на снижение всасывания и ослабление лечебного действия таких лекарств: вибрамицин, препараты железа (ферроплекс, ферамид, гемостимулин). Прием молока с панкреатином, метациклином, тетрациклин имеет разрушительное действие. Молоко улучшает всасывание витаминов А, D, E , K, панкреатина и кофеина.
Животные и растительные масла и жиры улучшают всасывание витаминов А, D, E , K, пропанолола, трихопола, неодикумаринов.
При приеме в пищу грибов, орехов, большинство овощей, фруктов, которые употреблялись в больших количествах, замедляют всасывания на всем протяжении желудочно-кишечного тракта.
При приеме чая, черники, черемухи могут выпадать в осадок, и снижается всасывание таких препаратов как атропин, кодеин, платифиллин, метацин, и многие препараты, которые содержат азот.
Отрубной хлеб, бобы, горох, сухофрукты, сырые овощи, прохладительные напитки могут усиливать слабительное действие лекарств: бисакорила, кафиола, фенолфталеина и других слабительных лекарств.
Кисели из черники, айвы, груш, незрелой хурмы могут усиливать закрепляющее действие имодиума, реасека и других противодиарейных средств.
Крепкий чай, кофе, шоколад снижает действие лекарств : настойки валерианы, пиона, пассифлоры, корвалола, фенобарбитала и других препаратов с успокаивающим и снотворным действием.
Приложение №3
Задания по теме «Способы применения лекарственных средств. Энтеральное применение лекарств»
1. Энтеральный путь введения лекарственных средств в организм:
а) ч/з прямую кишку
б) сублингвально
в) внутрикожно
г) втирание
д) капли в нос
2 Преимущества перорального пути введения:
а) простота и доступность
б) возможность введения при бессознательном состоянии
в) не требует специальности
3 Недостатки перорального пути введения лекарственных средств:
а) частичная инактивация в печени
б) частичная инактивация в почках
в) зависимость действия от возраста, пода, профессии
г) зависимость действий от возраста, состояния организма, индивидуальной чувствительности и патологических процессов в организме
д) медленное и неполное всасывание в пищеварительном тракте
4 Перорально можно вводить:
а) порошки
в) свечи
б) микстуры
г) мази
5 Действие лекарственных препаратов принимаемых перорально начинается через:
а)5-10мин.
б) 15-30 мин
6 В прямую кишку вводят следующие лекарственные формы:
а) отвары
б) растворы
в) слизи
г) присыпки
д) суппозитории
7 Лекарственные средства вводимые в прямую кишку действуют:
а) после введения
б) местно на слизистую в прямой кишки ч/з гемороилалъные вены
в) резорбтивно, всасываясь в кровь
8 Перед введением лекарственных средств в прямую кишку пациенту необходимо сделать ______________________________.
9 Преимущества сублингвального способа применения лекарственных средств:
а) лекарственные средства быстро поступают в кровь
б) лекарственные средства не разрушаются ферментами ЖKT
в) всасывающая поверхность подъязычной области очень мала
10 При сублингвальном приёме нитроглицерина нужно сообщить:
а) что сублингвально назначают препараты быстрого действия, т.к. их приём чаще всего связан с болями в области сердца;
б) что эти препараты пациенты должны принимать, когда назначит врач;
в) что эти препараты должны быть у них всегда с собой, где бы они ни были и принимать их при болях в сердце как средство скорой помощи;
г) что нитроглицерин должен храниться во флаконе с плотно закрытой пробкой т.к. он разлагается на воздухе и свету;
д) что при болях в сердце необходимо ограничить физическую нагрузку;
е) если приступ в течении 30 мин. не купируется, то вызвать скорую помощь;
ж) если после приёма одной таблетки нитроглицерина приступ некупируется, срочно госпитализировать;
з) о времени начала и окончания действия препарата.
Приложение № 4
Домашнее задание: (не выполнять)
Повторить пройденный материал по теме:
Конспект лекции;
Учебники:
1. Мухина С. А. Практическое руководство к предмету «Основы сестринского дела»: учебное пособие [Текст] / С. А. Мухина, И. И. Тарновская. - М: ГЭОТАР – Медиа, 2012. - 512 с.
2. Обуховец Т. П. Основы сестринского дела: учебное пособие [Текст] / Т. П. Обуховец, Т.А. Склярова, О. В. Чернова. - Ростов-на-Дону: Феникс, 2009. - 603с
Студент должен знать:
· Пути и способы введения лекарственных средств в организм.
· Сравнительная характеристика различных способов введения.
· Особенности применения лекарственных средств при энтеральном пути введения.
· Взаимодействие лекарств с пищей