Блокаторы рецепторов ангиотензина II
Блокируют действие ангиотензина II, в норме вырабатываемого почками, благодаря чему расслабляют кровеносные сосуды и снижают артериальное давление. Эта группа препаратов оказывает действие, подобное действию ингибиторов АПФ. Их назначают пациентам, не переносящим ингибиторы АПФ. Широко используются следующие препараты этой группы: ирбесартан, лозартан, валсартан.
3. Средства, применяемые при нарушении мозгового кровообращения. Классификация средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
I) Препараты, повышающие мозговой кровоток:
1) сосудорасширяющие миотропного типа действия: винпоцетин
2) блокаторы медленных кальциевых каналов: циннаризин, нимодипин
3) α-адреноблокаторы: ницерголин
II) Препараты антиагрегантов: пентоксифиллин
III) Нейропротекторные препараты: суматриптан
Винпоцетин (кавинтон, корсавин, телектол)
- выпускается в таблетках по 0,2; в ампулах, содержащих 5% раствор в количестве 3 мл.
Назначается перорально, в/м, в/в медленно.
Механизм действия с влиянием на ферменты клеточных мемебран гладких мышц перимущественно мозговых сосудов. Это ведет к увеличению транспорта кислорода и энергетических субстратов к клеткам, усилению поглощения и обмена глюкозы. Гликолиз становится аэробным, что улучшает переносимость гипоксических воздействий и оказывает антиоксидантный эффект. Подавляется процесс агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышается изгибаемость эритроцитов. Это улучшает деятельность клеток, прежде всего нейронов ЦНС, что позволило некоторым фармакологам относить винпоцетин к препаратам ноотропов.
Ф.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.
2) Понижается вязкость крови.
3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.
4) Антигипоксический, антиоксидантный.
5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.
П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.
2) Острые нарушения мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.
3) Профилактика и лечение больных с нарушениями периферического кровообращения на почве спазмов сосудов, в частности органов зрения, слуха.
П.Э. Понижение АД, тахикардия или брадикардия, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, покраснение лица, гипергидроз, сухость во рту, изжога, аллергии.
Циннаризин (стугерон, циннарон, вертизин)
- выпускается в таблетках по 0,025.
Назначается перорально 3 раза в день. Является производным дифенилпиперазина, в организме больного блокирует медленные Са2+-каналы L - типа преимущественно мозговых сосудов. Действие на периферии проявляется слабее. Это ведет к релаксации резистивных сосудов, вызывает понижение вязкости крови и усиливает способность эритроцитов изгибаться. Все вышеописанное стимулирует кровообращение и оказывает умеренное антигипоксическое действие. Как производное дифенилпиперазина, циннаризин способен блокировать Н1-гистаминорецепторы и оказывать умеренное антигистаминное действие.
Ф.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые.
2) Понижается вязкость крови.
3) Улучшается кровоснабжение нейронов и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.
4) Антигипоксический, антиоксидантный.
5) Улучшение функции нейронов головного мозга, клеток органов зрения и слуха.
П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового и периферического кровообращения на почве спазмов сосудов.
+П.Э. Понижение АД (редко), головная боль, головокружение, депрессия, тремор, покраснение лица, гипергидроз, диспепсические расстройства.
Нимодипин
действует и применяется подобно циннаризину, отличия: 1) производное дигидропиридина; 2) более тропен к сосудам головного мозга, на применяется при нарушениях периферического кровообращения; 3) более сильное и эффективное средство.
Ницерголин (сермион)
- выпускается в таблетках по 0,01. Назначается перорально 3 раза в день.
Является производным алкалоидов спорыньи, содержит остаток никотиновой кислоты. Благодаря этому в организме больного блокирует α - адренорецепторы (алкалоидов спорыньи), а также обладает миотропным вазодилатирующим действием (никотиновая кислота). Особую активность препарат проявляет в отношении сосудов головного мозга и конечностей. Помимо этого препарат способен понижать агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. Все вышеперечисленное создает условия для улучшения мозгового и периферического кровообращения.
Ф.Э. 1) Расширяются сосуды, прежде всего мозговые и нижних конечностей.
2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.
3) Улучшается кровоснабжение нейронов и нижних конечностей и доставка к ним кислорода и энергетических субстратов.
4) Антигипоксический, антиоксидантный.
5) Улучшение функции нейронов головного мозга, нижних конечностей.
П.П. 1) Профилактики и хроническое лечение больных с нарушениями мозгового кровообращения на почве спазмов сосудов.
2) Профилактика и хроническое лечение больных с нарушениями периферического кровообращения нижних конечностей на почве спазмов сосудов.
+П.Э. Понижение АД, ортостатические реакции, тахикардия, боль в сердце, головная боль, головокружение, сонливость, вялость, бессонница, беспокойство, покраснение лица, гипергидроз, гиперемия лица, верхней половины туловища, тошнота, рвота, диарея.
Пентоксифиллин (трентал, агапурин)
- выпускается в таблетках или драже по 0,1 и 0,4; в ампулах, содержащих 2% раствор в количестве 5 мл.
Назначается перорально 3 раза в день, парентерально вводится в/а, в/в, в/м до 3 - х раз в день. В/а или в/в вводится как можно меделенне, лучше всего путем инфузии.
В организме больного ингибирует мембранную фосфодиэстеразу, понижая тем самым внутриклеточное содержание Са2+. Препарат также способен понижать вязкость крови и улучшать изгибаемость эритроцитов. Все это ведет к улучшению периферического кровообращения.
О.Э. 1) Расширяются сосуды, центральные и периферические.
2) Понижается вязкость крови, понижается агрегация тромбоцитов.
3) Улучшается кровоснабжение ЦНС и периферических органов и тканей.
+П.П. 1) Профилактики и лечение больных с нарушениями мозгового и периферического кровообращения на почве спазмов сосудов.
П.Э. Понижение АД, тахикардия, боль в сердце, отеки, головная боль, головокружение, тошнота, рвота, запор, иногда возможны гепатоксичность, угнетение кроветворения, аллергии.
Суматриптан (имигран, амигренин, сумарин)
- выпускается в таблетках по 0,05 или 0,1; в интраназальном спрее; в ректальных суппозиториях по 0,025 и 0,05. Назначается перорально, интраназально, ректально.
О.Э. 1) Суживаются сосуды головного мозга.
2) Уменьшается интенсивность головной боли.
П.П. Купирование приступов мигрени.
П.Э. Понижение и сразу после применения повышение АД, тахикардия или брадикардия, боль в сердце из - за возникновения коронароспазма, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, судороги.
Контрольные вопросы
1. Что означает термин антигипертензивные средства?
2. Назовите классификацию антигипертензивных средств.
3. Объясните, почему при артериальной гипертензии применяют мочегонные препараты?
4. Назовите классификацию средств, применяемых при нарушении мозгового кровообращения.
Литература.
1. Конорев, М. Р. Курс лекций по фармакологии : для студентов 3 и 4 курсов фармацевт. фак. : в 2 т. : пособие. Т. 1 : / М. Р. Конорев, И. И. Крапивко, Д. А. Рождественский ; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО "Витебский гос. мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии с курсом фак. повышения квалификации и переподгот. кадров. - Витебск : [ВГМУ], 2019. - 179 с.
2. Тамара Казанюк, И. Нековаль «Фармакология» : для студентов медицинских (фармацевтических) училищ. Всеукраинское специализированное издательство «Медицина» 2021, 9-е (переработанное и дополненное), 552 с.