Средства, применяемые при инфаркте миокарда.
1. Для купирования болевого синдрома – наркотические анальгетики, иногда ингаляционные наркотические средства.
2. Для восстановления ритмичной деятельности сердца – противоаритмические средства.
3. Для профилактики тромбообразования и нормализации свертывающей функции крови - антикоагулянты, антиагреганты и фибринолитики.
4. Для восстановления кислотно-основного равновесия при образовании некротической зоны - щелочные препараты.
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ.
Сердечные гликозиды – это безазотистые вещества растительного происхождения, которые имеют в своей основе стероидное ядро, оказывающие высокоспецифичное тонизирующее действие на сердце и составляющие основу для лечения сердечной недостаточности (кардиотоники).
Для определения активности сердечных гликозидов используют биологическую стандартизацию. Необходимость ее проведения обусловлена малой широтой терапевтического действия гликозидов;
невозможностью определения их с помощью обычных физико – химических методов; коротким сроком хранения препарата.
Биологическая стандартизация проводится на лягушках.ЛЕД (лягушачьи единицы действия) – доза вещества, которая вызывает остановку сердца у большинства животных опытной группы (3 из 5). Так же существуют КЕД (кошачьи единицы действия) и ГЕД – (голубиные единицы действия).
Классификация.
1. Препараты наперстянки:
- дигитоксин;
- дигоксин;
- цименид.
2. Препараты строфанта:
- строфантин К.
Препараты ландыша:
- коргликон.
3. Препараты горицвета:
- настой травы горицвета весеннего (адонизид).
Механизм действия сердечных гликозидов
Сердечные гликозиды приводят к повышению концентрации Na+ внутри клетки и повышению концентрации Ca2+, который выходит из саркоплазматического ретикула и поступает извне клетки (из гликокаликса). Ионы кальция активируют фермент Са2+-зависимую АТФ-фазу. Вследствие этого, происходит выделение энергии, что приводит к усилению сокращения кардиоцитов и сердечной мышцы в целом.
Основным свойством гликозидов является их избирательное действие на сердце, которое характеризуется 5 основными эффектами:
1) положительное инотропное действие (усиление и укорочение систолы);
2) отрицательное хронотропное действие (удлинение диастолы и урежение сердечных сокращений);
3) отрицательное дромотропное действие (замедление проведения импульсов по проводящим путям сердца);
4) положительное тонотропное действие (повышение тонуса миокарда и уменьшение размеров дилатированного сердца);
5) положительное батмотропное действие (повышение возбудимости миокарда).
Фармакокинетика.
Принята классификация сердечных гликозидов по фармакокинетическим показателям:
I) Неполярные сердечный гликозиды (липофильные):
- препараты наперстянки.
II) Полярные сердечные гликозиды
- строфантин;
- коргликон.
Всасывание.
Препараты I группы хорошо всасываются в ЖКТ, обладают высокой
липидорастворимостью. Используются преимущественно для перорального применения.
Хорошо расстворяются в липидах, способны накапливаться в подкожно-жировой клетчатке.
Препараты II группы практически не адсорбируются в ЖКТ, вводятся внутривенно, передвведением ра зводят изотоническим раствором NaCl.
В плазме крови сердечные гликозиды образуют комплексы с альбуминами. С уменьшением полярности их связь с белками становиться сильнее.
Показания к применению.
1. Хроническая сердечная недостаточность, возникающая при миокардитах, клапанных пороках сердца, в результате тяжелых травм, септическом, ожоговом шоках, в результате лучевой болезни (преимущественно препараты I группы).
2. Острая сердечная недостаточность (используют преимущественно препараты II группы).
3. Лечение тахиаритмии
Особенности назначения препаратов наперстянки.
Препараты наперстянки назначают по схеме, после дигитализации. Дигитализацию (насыщение) проводят в течение недели, в этот период препараты назначают по схеме в дозах, необходимых для насыщения транспортных белков крови. В последующем переходят на поддерживающие дозы, которые предупреждают кумуляцию.
Побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы – брадикардия до антривентрикулярного блока, возможны экстрасистолы.
1. Со стороны ЖКТ – тошнота, рвота, боли в животе на фоне отсутствия аппетита, диарея.
2. Со стороны органов зрения – снижение остроты зрения, нарушение аккомодации, изменение цветового восприятия (преобладание желто-зеленого тона), дрожание предметов.
3. Психоневротические нарушения – слабость, утомляемость, бессонница, депрессия, бред, галлюцинации
4. Эндокринные нарушения – гинекомастия, импотенция у мужчин, нарушение менструального цикла у женщин.