Механизм гипотензивного действия клофелина.
В основе механизма действия лежит его способность оказывать a1 – и a2 - адреномиметическое действие на клетки сосудодвигательного центра, так как клофелин легко и быстро проникает через ГЭБ при различных путях его введения.
Основные побочные эффекты клофелина.
1. Седативное (снотворное) действие;
2. потенциирование действия алкоголя;
3. повышение аппетита;
4. ортостатический коллапс;
5. синдром отмены (при длительном применении клофелина отменять его надо медленно (постепенно), так как может возникнуть гипертонический криз и бессонница).
Противопоказания.
1. Людям, профессия у которых требует повышенного внимания (водителям, летчикам, операторам, диспетчерам);
2. при депрессиях ;
3. лицам, систематически принимающим алкоголь.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Симпатолитики.
Обладают более выраженным гипотензивным эффектом.. После применения симпатолитиков гипотензивный эффект наступает через 1-3 суток.
a -адреноблокаторы.
Оказывают кратковременный гипотензивный эффект. Применяются ограниченно для купирования гипертонических кризов,
b -адреноблокаторы.
Используются при различных формах гипертонической болезни, их можно комбинировать с другими гипотензивными средствами (клофелином, диуретиками).
Наиболее эффективны кардиоселективные (b1- адреноблокаторы), так как при их применении реже встречается такое осложнение, как бронхоспазм и такие побочные эффекты как брадикардия, а так же блокада проведения сердечных импульсов (вплоть до остановки сердца), особенно при физической нагрузке.
Вазодилятаторы.
1. Артериальные – расширяют только артериолы.
2. Смешанные – расширяют артериолы и венулы (действие по типу нитроглицерина), поэтому уменьшается пред - и постнагрузка на сердце.
Активаторы калиевых каналов.
Механизм гипотензивного действия схематически может быть представлен в следующем виде: Открытие калиевых каналов
¯
Увеличение выхода ионов калия из клетки
¯
Закрытие кальциевых каналов
¯
Уменьшение концентрации ионов кальция в клетке
¯
Расслабление гладкомышечных клеток стенок сосудов
¯
Расширение сосудов
¯
Снижение АД