Адреноблокирующие средства
ЛЕКЦИЯ № 13
АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА
Цель: изучить классификацию адреноблокирующих средств, их характеристику, показания и противопоказания к применению.
План лекции
1. Адреноблокаторы прямого действия.
2. α-адреноблокаторы
3. β-адреноблокаторы
4. Адреноблокаторы непрямого действия (симпатолитики).
Классификация адреноблокирующих средств.
а) прямого действия, (действующие непосредственно на адренорецепторы):
1. α-адреноблокаторы: фентоламин, празозин, доксазозин , ницерголин (сермион);
2. β-адреноблокаторы: пропранолол (анаприлин), атенолол, метопролол.
б) непрямого(истощающие запасы норадреналина) (симпатолитики): резерпин, октадин.
Лекарственные средства,угнетающие адренорецепторы.
(адреноблокаторы или адренолитики)
α-адреноблокаторы
Неселективные α-адреноблокаторы.
Эти лекарственные препараты блокируют передачу возбуждения на α1- и α2-адренорецепторы. Угнетая α1-адренорецепторы, они вызывают расширение сосудов (кожи, слизистых, кишечника, почек), особенно артериол и прекапилляров, снижение их общего периферического сопротивления (ОПС), улучшение кровоснабжения периферических тканей, снижение АД. Такое воздействие уменьшает венозный приток крови к сердцу и облегчает его работу из-за уменьшения периферического сопротивления, т.е. уменьшает пред- и постнагрузку на сердце.
Блокада α2-адренорецепторов устраняет тормозящее влияние катехоламинов на пресинаптические окончания нервных волокон, в результате уменьшается резистентность периферических сосудов, улучшается микроциркуляция, снижается АД, расслабляются бронхи, но увеличиваются частота и сила сердечных сокращений.
Фентоламин ( Phentolaminum )
Показания к применению . Эндартериит, болезнь Рейно, для лечения гипертонических кризов и диагностики феохромоцитомы и в период оперативного её удаления.
Способ применения. В/в капельно в 5% растворе глюкозы. Внутрь по 1 – 2 таблетке 3раза в день, после еды.
Побочное действие. Тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистых носа, зуд кожи.
Противопоказания. Тяжёлые органические поражения сердечно-сосудистой системы.
Ф.в: таб. по 0,025 г. Список Б.
Пример рецепта фентоламина:
Rp .: Tab . Phentolamini hydrochloridi 0,025 N . 30
D. S. По 1-2 таблетки 3 раза в день (после еды).
Ницерголин ( син: сермион) - синтетическое производное алкалоидов спорыньи. Ницерголин проявляет миотропное действие в отношении сосудов головного мозга, периферических сосудов.
Ницерголин применяют при острых и хронических нарушениях мозгового кровообращения, расстройствах периферического кровообращения и др. Ницерголин назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Курс лечения от 2-3 нед до нескольких месяцев.
Ф.в: таб. по 0,01 г.
Селективные α1-адреноблокаторы
Эффекты действия этих лекарственных средств связан с избирательной блокадой α1-адренорецепторов.
Празозин ( Prazosinum )
Син. Адвертузен, Минипресс
Показания к применению. Артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность (ЗСН)
Способ применения. Внутрь, в первые дни по 0,5мг 1 раз в сутки (на ночь), затем дозу увеличивают – по 1 мг 3 – 4 раза в сутки. При ЗСН препарат назначают в дозе 3 – 20 мг в сутки в 3 – 4 приёма.
Побочное действие. Коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.
Противопоказания. Беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.
Ф.в: таб. по 0,001 г и 0,005 г.
Пример рецепта празозина гидрохлорида:
Rp.: Tab. Prazosini hydrochloridi 0,001 N. 50
D. S. По 1/2 таблетки 1 раз в день (перед сном), постепенно увеличивая дозу до ½-
1 таблетки 2-3 раза в день.
β-адреноблокаторы
Эти препараты блокируют проведение нервного импульса за счёт угнетения β1- и β2-адренорецепторов. Блокада β1-адренорецепторов вызывает уменьшение силы и частоты сердечных сокращений (брадикардия), снижение потребности сердца в кислороде; снижение возбудимости и проводимости миокарда; уменьшение сердечного выброса. Угнетение β2-адренорецепторов может привести к спазму бронхов, незначительному повышению тонуса мускулатуры матки.
Неселективные β-адреноблокаторы
Анаприлин ( Anaprilinum )
Индерал, пропранолол, обзидан
Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.
Показания к применению. Артериальная гипертония, стенокардия, синусовая аритмия, тахикардии, тиреотоксический криз.
Способ применения. Внутрь по 10 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу.
Побочное действие. Слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, депрессия.
Противопоказания. Инфаркт миокарда, гипотония, бронхиальная астма,
нарушения внутрисердечной проводимости, болезнь Рейно и другие облитерирующие заболевания сосудов.
Ф.в: анаприлин - таб. по 0,01 г и 0,04 г; обзидан — таб. по 0,04 г и амп. по 5 мл 0,1 % р-ра. Список Б.
Пример рецепта анаприлина:
Rp.: Tab. Anaprilini 0,01 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день (при необходимости увеличить до 2-4 таблеток 3
раза в день).
По действию аналогичны анаприлину окспреналол, пиндолол.
Тимолол ( Tymololum )
Син. Арутимол, Окумед, Окурил, Тимогексал
Применяют в глазной практике для лечения глаукомы (помнить о возможном развитии тахифилаксии). Выпускают во фл. по 3 и 5 мл 0,25% и 0,5% р-ов. Назначают по 1 капле 2 раза в сутки для снижения внутриглазного давления.
Селективные β1-адреноблокаторы
Селективные β1-адреноблокаторы так же оказывают антигипертезивное, антиаритмическое, антиангинальное действие, но лучше переносятся больными, т.к. в результате избирательного действия, не вызывают бронхоспазма, не повышают тонус матки. Оказывают более длительное действие, частота приемов 1-2 раза в сутки.
Применяют. При ИБС, нарушении сердечного ритма, артериальной гипертонии.
Симпатолитики
Симпатолитические средства нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатических нервных волокон, что приводит к снижению активности симпатической нервной системы. Ослабление симпатической импульсации снижает периферическую резистентность сосудов и артериальное давление, понижает возбудимость и ЧСС. Косвенное повышение парасимпатической иннервации ведёт к усилению секреции и перистальтики ЖКТ , брадикардии, миозу и т.д.
Резерпин ( Reserpinum )
Алкалоид из раувольфии – препятствует депонированию норадреналина в везикулах, что приводит к разрушению его моноаминоксидазой. Оказывает гипотензивное и седативное действие.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь; психические заболевания сосудистой этиологии; психозы, протекающие на фоне повышенного АД.
Способ применения. Внутрь по 0,1 – 0,25 мг на приём, до 1 мг/сут; до еды 1 – 3 раза в день. Рекомендуется периодически чередовать приём резерпина с другими гипотензивными средствами.
Побочное действие. гиперемия слизистых оболочек глаз, кожные высыпания, диспепсические явления, брадикардия, слабость, головокружение, одышка. Иногда чувство тревоги, депрессия, бессонница, явления паркинсонизма.
Противопоказания. Тяжёлые органические заболевания сердечно-сосудистой системы, язвенная болезнь желудка и д/п кишки, заболевания почек с нарушением функции.
Ф.в: входит в состав комбинированных антигипертензивных препаратов «Адельфан эзидрекс», «Кристепин», «Норматенс» и т.д
Раунатин ( Raunatinum )
Содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной, оказывает гипотензивное, антиаритмическое (за счёт содержания аймалина и других алкалоидов) и седативное действие.
Показания к применению. Гипертоническая болезнь.
Способ применения. Внутрь после еды 0,002 – 0,012 в день; частота приёмов 1 – 3 раза в день.
Побочное действие. Набухание слизистых оболочек носа, потливость, боль в области сердца, слабость.
Противопоказания. Гипотония.
Вопросы для самоподготовки:
1. Дайте классификацию адреноблокирующих средств.
2. Перечислите основные заболевания, при которых применяют
адреноблокаторы.
3. Укажите фармакологический эффект бета-адренобокаторов.
4. Укажите основные эффекты симпатолитиков.
Литература.
1. Конорев, М. Р. Курс лекций по фармакологии : для студентов 3 и 4 курсов фармацевт. фак. : в 2 т. : пособие. Т. 1 : / М. Р. Конорев, И. И. Крапивко, Д. А. Рождественский ; М-во здравоохранения Республики Беларусь, УО "Витебский гос. мед. ун-т", Каф. общ. и клин. фармакологии с курсом фак. повышения квалификации и переподгот. кадров. - Витебск : [ВГМУ], 2019. - 179 с.
2. Тамара Казанюк, И. Нековаль «Фармакология» : для студентов медицинских (фармацевтических) училищ. Всеукраинское специализированное издательство «Медицина» 2021, 9-е (переработанное и дополненное), 552 с.