Особенности применения лекарственных средств при энтеральном пути введения
Энтеральный путь включает в себя: введение препарата внутрь через рот (per os) или перорально; под язык (sub lingua) или сублингвально, за щеку или суббуккально, в прямую кишку (per rectum) или ректально.
1. Пероральный путь
Пероральное применение лекарственных средств является самым естественным и наиболее распространенным способом введения лекарств в организм человека. Перорально применяют около 75% лекарств, обладающих способностью всасываться в желудочно-кишечном тракте в течение 1-3 часов после приема.
Преимуществом перорального пути применения лекарственных средств заключается в том, что после приема, препарат проходит через два естественных барьеры – слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и печени. Эффективность перорального способа применения зависит как от фармакокинетических параметров препарата – его физико-химических свойств, скорости всасывания и времени достижения максимальной концентрации, периода полувыведения препарата; так и от физиологических свойств организма – изменения pH (кислотности) в различных отделах пищеварительной системы, площади поверхности, с которой всасываются лекарственные средства, перфузии тканей пищеварительной системы, выделения желчи и слизи, свойств мембран клеток эпителия органов пищеварительной системы и других физиологических процессов, протекающих в пищеварительной системе.
Формы лекарственных средств для перорального применения
Для перорального применения, лекарственные средств выпускаются в следующих формах:
· таблетки,
· капсулы
· микрокапсулы,
· пилюли,
· драже,
· порошки,
· растворы,
· суспензии,
· сиропы,
· эмульсии,
· настои,
· отвары,
· гранулы,
· капли.
Для улучшения всасывания основных действующих веществ лекарственных средств, созданы технологии для улучшения этого процесса:
Особое прессование таблеток;
Покрытие таблеток или других лекарственных средств кислотостойкой пленкой;
Создание терапевтических пероральных систем в виде таблетки (с многослойным покрытием, в том числе) для равномерного высвобождения активных компонентов лекарственного средства в желудочно-кишечном тракте.
Управляемое высвобождение лекарственных веществ также может достигаться за счет создания специальных форм в виде микрокапсул с препаратом, покрытых специальным веществом (полимером), медленно растворяющимся под воздействием соков пищеварительной системы и обеспечивающих равномерное поступление лекарственного препарата в желудочно-кишечный тракт путем диффузии лекарственного вещества через мембрану капсулы.
Преимущества и недостатки перорального применения лекарственных средств
Преимуществом перорального способа введения лекарственных веществ является:
· метод наиболее физиологичен, более прост – отсутствует необходимость прибегать к помощи медицинского персонала;
· пероральное применение вызывает меньшее количество побочных эффектов от приема средства, которые могут наблюдаться при парентеральном введении;
· всасывание препарата происходит медленнее, чем при парентеральном применении, что также уменьшает количество побочных эффектов от действия лекарств;
· отдельные препараты для перорального применения плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте и используются для местного действия в просвете желудочно-кишечного тракта (противоглистные средства, часть антибактериальных, противогрибковых и антацидных средств), что также уменьшает вероятность системных побочных эффектов от приема этих препаратов.
Недостатками перорального пути введения являются:
· относительно медленное поступление лекарственного вещества в общий кровоток, что, в случае резорбтивного действия, замедляет наступление терапевтического эффекта и делает пероральный путь введения лекарств малоприемлемым при оказании неотложной помощи;
· проглоченные лекарства подвергаются эффекту первого прохождения, при котором значительное количество лекарственного вещества метаболизируется в стенке кишечника и в печени, прежде чем вещество достигнет системной циркуляции, что приводит к понижению его биодоступности;
· большие индивидуальные различия в скорости и полноте всасывания;
· влияние пищи и других лекарств на всасывание;
· невозможность применения в расчете на системное действие лекарств, плохо проникающих через слизистую ЖКТ (например, противотуберкулезный антибиотик стрептомицин и другие антибиотики из группы аминогликозидов), или разрушающихся в ЖКТ (инсулин);
· этот способ неприемлем при отсутствии у больного сознания;
· некоторые лекарственные средства, при их пероральном приеме могут вызывать язвенные поражения ЖКТ.
Сублингвальный (под язык)
Обеспечивает, в отличие от перорального введения, абсорбцию непосредственно в системный кровоток, минуя портальное кровообращение печени и метаболизм первого прохождения, что позволяет назначать таким способом лекарственные вещества, разрушающиеся при их приеме внутрь, (например, β-адреномиметик изопреналин).
Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. Действие препаратов наступает быстро (через 2-3 мин). Это делает сублингвальный путь введения особенно удобным при оказании неотложной помощи в амбулаторных условиях, например при приступах стенокардии (прием нитроглицерина) или гипертензивных кризах (применение клонидина или нифедипина).
Одним из основных недостатков сублингвального пути введения лекарств в организм, существенно ограничивающим его использование, является относительно небольшая площадь всасывания по сравнению с таковой в кишечнике, что позволяет вводить таким способом лишь высоколипофильные вещества с высокой активностью. Наиболее часто сублингвально вводят лекарственные средства в форме растворов, порошков и таблеток.
Суббуккальный (за щеку)
Трансбуккальные формы лекарственных препаратов применяют в виде пластинок и таблеток, наклеиваемых на слизистую оболочку верхней десны.
Лекарство помещают между деснами и щекой. Является разновидностью введения лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, так, что ему присущи те же свойства, что и сублингвальному пути.
Обеспечивает определенное преимущество по сравнению с сублингвальным способом при необходимости пролонгирования всасывания с целью увеличения продолжительности действия, для чего используются специальные лекарственные формы, например, в виде медленно рассасывающихся пластинок (тринитролонг), которые наклеивают на слизистую оболочку десен.
Пластинку "Тринитролонга" наклеивают на определённое место – слизистую оболочку верхней десны над клыком, малыми коренными зубами или резцами (справа или слева).
Пациенту следует объяснить, что пластинку ни в коем случае нельзя разжёвывать или заглатывать, так как в этом случае в кровь через слизистую оболочку ротовой полости поступит чрезмерно большое количество нитроглицерина, что может быть опасным.
Пациенту со стенокардией следует объяснить, что если ему потребуется увеличить поступление нитроглицерина в кровь в связи с необходимостью повышения физической нагрузки (ускорение шага и т.д.), достаточно 2-3 раза лизнуть кончиком языка пластинку с препаратом.
При необходимости, в отличие от перорального применения, действие лекарства можно легко прекратить, удалив лекарство из ротовой полости.
Следует помнить, что при частом сублингвальном и буккальном применении лекарственных препаратов возможно раздражение слизистой оболочки ротовой полости