Лекция № 4: Теоретический материал по теме «Слабительные и антидиарейные средства»
Слабительные средства
Слабительными называют лекарственные средства, вызывающие усиление двигательной функции кишечника при непосредственном воздействии на него и ускоряющие выведение его содержимого. В результате наступает опорожнение кишечника, что является основной целью назначения слабительных средств.
Слабительные средства применяют при хронических запорах, разного рода отравлениях, перед оперативным вмешательством, особенно на органах ЖКТ, при изгнании кишечных гельминтов.
Классификации слабительных средств
1. Средства, усиливающие двигательную функцию преимущественно толстого кишечника и вызывающие химическое раздражение его интерорецепторов:
- растительного происхождения – ЛРС, содержащие антрагликозиды (листья сены, кора крушины, плоды жостера, корень ревеня);
- синтетические – фенолфталеин, натрия пикосульфат, бисакодил и др.
2. Средства, усиливающие двигательную функцию преимущественно тонкого кишечника и вызывающие химическое раздражение его интерорецепторов (касторовое масло).
3. Средства, затрудняющие всасывание на всей протяженности кишечника и вызывающие химическое раздражение его итерорецепторов (солевые слабительные).
4. Средства, увеличивающие объем химуса за счет набухания и вызывающие механическое раздражение рецепторов стенок кишечника – агар-агар, морская капуста, отруби, макроголь 4000.
5. Средства, размягчающие каловые массы и смазывающие содержимое кишечника – растительные масла, вазелиновое масло, свечи с глицерином.
Слабительные, действующие преимущественно на толстую кишку
Основное показание к применению таких препаратов — хронический запор. Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (рамнил), корня ревеня, листьев сенны (сенаде, сенедексин, клаксенна, антрасеннин и др.), плодов жостера. Действующие начала этих препаратов частично всасываются в тонкой кишке и выделяются в толстой, а частично освобождаются непосредственно в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образования толстой кишки, производные антрацена усиливают его перистальтику. Послабляющее действие наступает через 8—12 ч. Обычно такие препараты дают перед сном; эффект наступает на следующий день. Из побочных эффектов следует отметить диарею, боли в животе. Пищеварения эти препараты не нарушают, но могут повреждать слизистую кишечника и даже более глубокий мышечный слой, а также вызывать привыкание, поэтому длительно применять их не рекомендуется. Нельзя принимать беременным, кормящим и детям до 4 лет.
При хроническом запоре применяют также синтетические средства - фенолфталеин в виде таблеток (пурген), натрия пикосульфат (гутталакс, слабилен), бисакодил (дулколакс).
Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивается через 6—8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. Возможны аллергические реакции. В щелочной среде фенолфталеин окрашивает мочу и экскременты в красный цвет.
К синтетическим препаратам относится также натрий пикосульфат. Вещество не абсорбируется из пищеварительного тракта. В толстом кишечнике превращается в дифенол, который и является действующим началом препарата. Он оказывает раздражающее влияние на рецепторы кишечника и повышает его перистальтику. Эффект развивается через 6—12 ч.
Бисакодил угнетает реабсорбцию электролитов (Na+ и К+) и воды, увеличиая их содержание в просвете кишечника, а накопившаяся вода способствует разжижению его содержимого.
Данные препараты также могут вызывать диарею, боли в животе, привыкание. Противопоказания: беременность, детский возраст.
На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получаемое из семян растения клещевины. В двенадцатиперстной кишке под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота и глицерин, кислота раздражает рецепторы кишечника и, по-видимому, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды, а глицерин оказывает смазывющее действие. Это ведет к повышению моторики кишечника и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2—6 ч. Применяют масло касторовое при остро возникающем запоре, так как при длительном приеме нарушает пищеварение. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями.
Солевые слабительные - магния сульфат (английская соль, горькая соль), натрия сульфат (глауберова соль), соль карловарская искусственная и моршанская слабительная соль в желудочно-кишечном тракте диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Mg2+, S042~). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объем содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. При этом перистальтика кишечника усиливается. Действуют солевые слабительные на протяжении всего кишечника.
Применяют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях химическими веществами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее действие наступает через 4—6 ч. Для ускорения эффекта солевые слабительные запивают 1—2 стаканами воды.
К набухающим и увеличивающим объем химуса слабительным относятся препараты как природного происхождения, так и синтетические.
Природные – морская капуста, ламинарид, слизь льняного семени, отруби. К этой группе относят и пищевые продукты, содержащие волокна и клетчатку – инжир, свекла, сливы, баклажаны, капуста, помидоры и др. Это самые безопасные слабительные средства. Богатые клетчаткой и волокнами овощи и фрукты должны обязательно входить в рацион больных, страдающих хроническими запорами. Именно с пересмотра характера и режима питания должно начинаться лечение хронических запоров. Синтетические – форлакс (макроголь 4000) – представляет собой длинные линейные полимеры, которые с помощью водородных связей удерживают молекулы воды в просвете кишечника и, за счет этого, увеличивают объем его содержимого и вызывающие механическое раздражение. Слабительный эффект через 24-48 часов.
Средства, размягчающие и смазывающие содержимое толстого кишечника, применяют в качестве слабительного при хронических запорах. С этой целью используют растительные масла, вазелиновое масло и свечи с глицерином.
Растительные масла – оливковое, миндальное, принимают натощак утром по чайной ложке. Они оказывают мягкий послабляющий эффект. Обладают желчегонным действием.
Вазелиновое масло – полностью индифферентное организму, не имеет запаха и вкуса Следует учитывать, что оно не удерживается сфинктером.
Свечи с глицерином оказывают комбинированное слабительное действие. Глицерин обволакивает, смазывает содержимое и слизистую кишечника, а стеариновая кислота раздражает слизистую оболочку кишки. Действие развивается через 15-20 минут. Длительное применение не рекомендуется из-за раздражения прямой кишки. Противопоказаны при геморрое, трещинах, воспалительных заболеваниях.
Отдельное положение занимает препарат лактулоза (дюфалак).
Она стимулирует размножение молочно-кислых бактерий, подкисляет содержимое кишки и угнетает образование и абсорбцию азотсодержащих токсинов. Умеренно стимулирует перистальтику. Применяют во время еды (утром), доза для взрослых начальная 15-45 мл; поддерживающая 10-25 мл.
В настоящее время существует много комбинированных слабительных препаратов: агиолакс (семена подорожника блошного+плоды сенны+экстракт ромашки+слизистые вещества и сахароза), регулакс (сенны листья +сенны плоды+мусс сливовый+паста инжирная+ глицерил моностеарат + сорбитол); кафиол (сенны листья+сенны плоды+инжир), чай слабительный №2 (сенны листья+крушины плоды+жостера плоды+аниса плоды+солодковй корень) и многие другие.
Противопоносные (антидиарейные, обстипационные) средства
Классификация:
1. Препараты, защищающие слизистую ЖКТ от повреждающих факторов6
- адсорбирующие (уголь активированный, диосмектит и др.);
- вяжущие – плоды черемухи, плоды черники, лист чая, препараты вистмута и др.;
- обволакивающие – слизь крахмала, слизь семени льна, препараты алюминия и магния гидроксида и др.
Полная характеристика этих препаратов представлена в теме «Средства, влияющие на афферентную иннервацию».
2. Препараты, уменьшающие двигательную активность ЖКТ: лоперамид (имодиум).
3. Препараты, нормализующие микрофлору кишечника – эубиотики.