Реленза, показания к применению
Реленза (Relenza)
Состав и форма выпуска
Реленза порошок для для ингаляций:
1 доза содержит занамивира 5 мг, а также лактозу в качестве наполнителя;
в ротадиске из фольги 4 дозы, в коробке 5 ротадисков в комплекте с «Реленца Дискхалер».
Фармакологическое действие
Реленза - противовирусное средство. Высокоселективно ингибирует нейраминидазу - поверхностный фермент вируса гриппа, в т.ч. все известные подтипы нейраминидазы вируса гриппа А, блокирует репликацию вирусов гриппа А и В. Препятствует высвобождению новых вирусных частиц из инфицированных клеток, взаимодействию вирусов с поверхностью эпителиальных клеток дыхательных путей и их инфицированию.
Реленза, показания к применению
Профилактика и лечение гриппа А и В у взрослых и детей старше 5 лет.
Способ применения и дозы
Ингаляционно, с помощью специального устройства «Реленза Дискхалер».
Лечение: по 2 ингаляции (5 мг x 2) 2 раза в сутки в течение 5 дней (максимальная суточная доза - 20 мг); лечение рекомендуется начинать в течение первых двух дней заболевания.
Профилактика: по 2 ингаляции (5 мг x 2) 1 раз в сутки в течение 10 дней (максимальная суточная доза - 10 мг).
Побочные действия
Очень редко - бронхоспазм, одышка, аллергические реакции (в т.ч. сыпь, крапивница, отек лица и слизистой оболочки ротоглотки).
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Особые указания
В случае развития бронхоспазма следует немедленно прекратить ингаляцию и обратиться к врачу. При наличии в анамнезе заболеваний дыхательных путей, сопровождавшихся бронхоспазмом, в течение всего периода лечения следует иметь при себе бронходилататоры (например, сальбутамол).
Условия хранения
При температуре не выше 30°C.
Срок годности - 5 лет.
Латинское название препарата Тамифлю
Oseltamivir
Что такое Тамифлю?
Тамифлю — лекарственный препарат, который относится к противовирусным средствам и предназначен для системного употребления.
Доказано, что данный препарат эффективен в профилактике и лечении гриппа у детей старше 1 года, подростков, взрослых, лиц пожилого возраста. Если принимать тамифлю с целью профилактики, то он существенно снижает вероятность заболевания гриппом лиц, которые контактировали с пациентом, и предотвращает распространение вируса.
Описание лекарственной формы
Тамифлю имеет две лекарственные формы: капсулы и порошок для приготовления суспензии, которая предназначена для приема внутрь.
Капсулы препарата имеют твердую желатиновую оболочку, их размер 2. Корпус капсулы непрозрачный, серого цвета, крышечка также непрозрачная и имеет светло-желтый цвет. Каждая капсула содержит порошок, как правило, белого или желтоватого цвета.
Порошок — гранулят белого или светло-желтого цвета, имеющий фруктовый запах. Допускается комкование порошка. После растворения образуется непрозразная суспензия от белого до желтоватого цвета.
Фармакологическое действие
Тамифлю является противовирусным препаратом, основной компонент которого — озельтамивир. Осельтамивира карбоксилат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа (тип А и В). Также ингибирует процесс высвобождения из инфицированных клеток вновь образованных вирусных частиц, их попадание в клетки эпителия дыхательных путей, дальнейшее распространение вируса в организме пациента.
Активный компонент препарата действует вне клеток. Осельтамивира карбоксилат оказывает угнетающее действие на рост вируса гриппа, подавляет вирусную репликацию и его патогенность, значительно уменьшает выделение из организма вирусов группы А и В.
Если начать лечение не позднее 40 часов после появления симптомов гриппа, то препарат заметно сокращает период клинического проявления гриппозной инфекции, а также уменьшает их тяжесть и снижает вероятность развития осложнений гриппа, которые уже требует применения антибиотиков.
Тамифлю не оказывает влияние на образование противогриппозных антител.
Резистентности к препарату не отмечается при приеме тамифлю с целью сезонной или пост-контактной профилактики гриппа.
Фармакокинетика
Осельтамивира фосфат, после перорального приема, легко всасывается в желудочно-кишечном тракте, превращаясь в метаболит под действием печеночных эстераз. В пределах 30 минут определяется концентрация активного метаболита в плазме, через 2-3 часа после приема достигается почти максимальная концентрация. В виде активного метаболита в системный кровоток попадает не менее 75% принятой внутрь дозы, а в виде исходного препарата — менее 5%. Не зависят от приема пищи и пропорциональны дозе плазменные концентрации про-лекарства и активного метаболита.
Средний объем распределения метаболита у человека составляет около 23 литров. После перорального введения осельтамивира фосфата и в легких, и в промывных водах бронхов, и в слизистой оболочке носа, среднем ухе, трахее обнаруживался его активный метаболит в концентрациях, которые обеспечивают противовирусный эффект.
Около 3% составляет связывание с белками плазмы человека активного метаболита. Связывание же про-лекарства составляет около 42%, но этого недостаточно для существенных лекарственных взаимодействий.
Главным образом осельтамивир, который уже всосался в желудочно-кишечном тракте, выводится путем превращения в активный метаболит. А он, в свою очередь, не подвергается дальнейшей трансформации и выводится из организма с мочой. 6-10 часов составляет период полувыведения активного метаболита из плазмы у большинства пациентов. Полностью активный метаболит выводится путем почечной экскреции. Скорость клубочковой фильтрации меньше, чем почечный клиренс. Это указывает на то, что тамифлю выводится также путем канальцевой секреции.