Препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ

Дата: 2025-06-02; Просмотры: 10

Оценка:

0.00 из 5.00 — оценок

Скачиваний: 0

Скачать

ЛЕКЦИЯ

«ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА»

ПЛАН:

РЕЦЕПТЫ

1. Epinephrini hydrochloridum – 0,1% р-р в амп., по 1 мл

2. Aminophyllinum – 2,4% р-р в амп., по 10 мл

3. Diphenhydramini hydrochloridum – 0,05 в табл, 1% р-р в амп., по 1 мл

4. Promethazini hydrochloridum – 0,025 в табл.

5. Loratadinum – 0,01 в табл.

6. Cromolin-natrium – 0,02 в капс.

7. Prednisolonum – 0,005 в табл., 3% р-р в амп. по 1 мл.

Аллергия (от греч. allos – иной, ergon - действие) – состояние измененной реактивности организма, проявляющееся в виде повышения его чувствительности к повторным воздействиям определенных веществ. В основе аллергии лежит иммунный ответ, протекающий с повреждением тканей. Вещества, вызывающие аллергию, называют аллергенами. При действии на организм аллергенов формируется аллергическая реакция (реакция гиперчувствительности).

Реакции гиперчувствительности подразделяют на следующие типы:

1. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА – проявляются через минуты или часы после повторного контакта с аллергеном.

2. АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ ЗАМЕДЛЕННОГО ТИПА - возникают через 2-3 сут и позже.

Реакции немедленного типа обусловлены взаимодействием антигенов с антителами, преимущественно принадлежащих к классу IgE и IgG₄. Образующиеся иммунные комплексы «осаждаются» на рецепторах ряда клеток (тучных клеток, базофилов и др.). Затем происходит дегрануляция эффекторных клеток с выделением таких БАВ как гистамин, «медленно реагирующая субстанция анафилаксии», брадикинин, серотонин, простагландины, фактор, активирующий тромбоциты и др. В развитии реакций ГНТ основное значение имеют реакции гуморального иммунитета (реакции В-лимфоцитов, плазмоцитов). Иммунокомплексное воспаление приводит к повреждению тканей разной степени выраженности (от обратимых функциональных изменений до лизиса и некроза). К реакциям ГНТ относятся анафилактический шок, крапивницу, отек Квинке, сывороточную болезнь, атопическую бронхиальную астму, поллинозы, синдром Лайелла, лекарственную тромбоцитопеническую пурпуру.

Реакции замедленного типа связаны с клеточным иммунитетом и зависят от наличия в организме ранее сенсибилизированных Т-лимфоцитов. Специальные рецепторы на поверхности таких лимфоцитов распознают антигены, локализованные на макрофагах и взаимодействуют с ними. Созревание предшественников Т-лимфоцитов, их пролиферацию и дифференцировку контролирует осоый «гормон» вилочковой железы (тимуса)– тимозин. При ГЗТ обнаружены следующие медиаторы аллергии - интерлейкин-2, лимфотоксин, фактор, угнетающий миграцию макрофагов и др. Перечисленные факторы обеспечивают тканевые лимфоцитарно-моноцитарные реакции. К замедленным реакциям гиперчувствительности относятся туберкулиновая реакция, контактный дерматит, экзема, реакция отторжения трансплантата, аутоиммунные заболевания печени, почек, сердца, суставов, поздние реакции на микробные токсины (бактериальная аллергия), микозы, паразитарные инвазии и гельминтозы.

Вопрос № 1. СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЯХ НЕМЕДЛЕННОГО ТИПА.

Препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ

v Адреномиметики (эпинефрин, эфедрин, сальбутамол и др.)

v ГКС (преднизолон, беклометазон, флутиказон)

v Ксантины (теофиллин, аминофиллин)

v Кромолин-натрий и кетотифен

Механизм действия, показания к применению, НПР.

Лечение аллергических заболеваний, протекающих по типу ГНТ, начинают с установления природы аллергена (пыльца растений, шерсть животных, лекарственные вещества, компоненты пищи) и прекращения контакта с ним.

Если природа аллергена не установлена и не удается избежать контакта с ним, используют лекарственные препараты, которые воздействуют на разные стадии развития аллергической реакции – противоаллергические средства.

1. Препятствующие высвобождению гистамина и др. БАВ

v Адреномиметики (эпинефрин, эфедрин, сальбутамол и др.)

Адреномиметики и в большей степени b- адреномиметики.

Классификация.

1) a- и b- адреномиметики (универсальные): эпинефрин и эфедрин;

2) b₁ и b₂ – адреномиметики (неселективные): изадрин (изопреналин), орципреналин;

3) b₂ – адреномиметики (селективные): короткого (сальбутамол, беротек, тербуталин) и длительного (формотерол, сальметерол) действия.

Механизм действия. Стимуляция b₂ – адренорецепторов приводит к активации аденилатциклазы, увеличению образования цАМФ, что препятствует раскрытию кальциевых каналов и входу ионов кальция внутрь клетки, освобождению кальция из внутриклеточных депо и снижению содержания Са². Конечным итогом снижения внутриклеточной кнцентрации ионов кальция станет препятствие дегрануляции тучных клеток и торможение выброса БАВ, в том числе гистамина. Кроме того, адреномиметики, также оказывают за счет стимуляции b-адренорецепторов бронходилатирующее действие,положительное ино- и хронотропное влияние на сердце, повышают потребность миокарда в кислороде, улучшают предсердно-желудочковую проводимость, повышают возбудимость миокарда, расширяют коронарные артерии.

Таблица1. Влияние адреномиметиков на классы адренорецепторов

Таблица 2. Влияние b - адреномиметиков на b - адренорецепторы

Универсальные адреномиметики.

Epinephrini hydrochloridum, раствор 0,1% по 1 мл в ампуле;

Эфедрин. Ephedrinum hydrochloridum, раствор 5% по 1 мл в ампуле, таблетки по 0, 025, комбинированные таблетки “Теофедрин”, аэрозоль “Бронхолитин”).

Оба препарата характеризуются быстрым и непродолжительным действием, элиминируются через почки. Они медленно метаболизируются в печени, причем адреналин – с образованием метаболита с b - блокирующей активностью. В настоящее время в неотложной пульмонологии препараты этой группы используются редко. Основным показанием к их назначению остаются острые астматические приступы, анафилактические реакции, эпизоды бронхообструкции, связанные с преобладанием отека слизистой бронхов (так называемый синдром запирания или «закрытого объема»). Столь узкий спектр показаний для препаратов данной группы обусловлен достаточно большим числом побочных эффектов, связанных со стимуляцией b₁ и b₂ , а также a - адренорецепторов.

ОФЭ:

1) противоаллергический – препятствует высвобождению из тучных клеток гистамина и других БАВ.

2) противошоковый эффект – за счет сужения сосудов органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек повышение АД и стимуляция сердечной деятельности за счет возбуждения b₁ - адренорецепторов сердца; или стабилизация системной гемодинамики при шоке, или вазопрессорный эффект при гиповолемических расстройствах.

3) Расслабление мускулатуры бронхов, или бронхолитический эффект – за счет возбуждения b₂ - адренорецепторов бронхов, то есть купирование удушья, одышки, восстановление проведения дыхания, уменьшение количества сухих хрипов в легких при аускультации.

4) Повышение содержания глюкозы в крови за счет антагонизма с инсулином, контринсулярное действие в условиях гипогликемической комы.

Показания к применению:

1. анафилактический шок.