КС бактерий строится из ПГ, который сшивается ферментами – пенициллин-связывающими белками (ПСБ).
2 вида ПСБ: 1) транспептидаза, 2) карбоксипептидаза.
Оба фермента ингиб-ся β-лактамами -> нарушение образования целостной КС -> · повышение прониц-ти КС, разрыв клетки от разности осмотич-их давлений (в бакт-ой клетке росм выше); · активация β-лактамами выработки орг-мом аутолизинов (-> лизис бакт-ых клеток + лизис комп-тов КС).
Эффект бактерицидный.
Спектр действия узкий:
Природные пенициллины – Гр+ кокки - Staph., Str., Pneumococcus, Meningococcus; Гр- Bacillus anthracis, спирохеты (лептоспиры). + Treponema pallidum (=> лечение сифилиса).
Применение: 1) лечение сифилиса (препарат 1 линии выбора)
2) лечение и профилактика ревматизма (преп 1 линии выбора) (ангина (β-гемолитический стрептококк типа А) –[перекрестный иммунный ответ]-> ревматизм, поражение клапанного аппарата сердца с развитием серд-ных пороков и острой серд-ой недост-ти)
Природные пенициллины по длительности действия:
1) короткой продолж-ти д: бензилпениц-н натрия – 3-4 ч => введение до 6 раз в сутки
2) средней продолж-ти д: бензилпенициллин-прокаин – 5-6 ч => до 3-4 раз в сутки
3) длительного д:
• «бициллин-1» (из бензатин бензилпенициллина) – до 10 дней => введение 1 раз в 10 (/7) дней
• «бициллин-3» (бензатин бенз-лин + бензилпениц-лин + бензилпениц-ин прокаин) – 1 раз в 2-3 недели
• «бициллин-5» (бензатин бенз-лин + бензилпениц-лин прокаин) – 1 раз в месяц.
Полусинтетические пенициллины:
1) изоксазозилпенициллины
Спектр действия узкий. + активны в отношении м/о, резистентных в отношении природных пенициллинов.
Напр, Оксациллин (активность меньше, чем у природных). Устойчив в кислой среде => есть пероральная форма. 4-6 раз в день при 250 мг.
Показания: как у природных; резервная группа.
2) аминопенициллины
| Ампициллин | Амоксициллин |
| Чаще используются при инф-циях МВП, ЖКТ, т.к. имеют невысокую биодоступность (мало всас-ся в кровоток). Спектр действия: в основном – Гр-. | Чаще исп-ся при инф-циях верхних и нижних дых путей. В ЖКТ хорошо всасывается (выс биодоступность). Спектр действия: в основном – Гр+. Лечение синусита – клавуланат+амоксициллин. Эрадикация H.pylori (амоксициллин + кларитромицин + препарат-ингибитор протонной помпы). |
Широкий спектр действия: Гр+, Гр-, анаэробы, аэробы. Небольшая активность в отнош-ии внутрикл-ных м/о.
Побочные реакции пенициллинов (*достаточно безопасны – применяются на детях, беременных):
1) аллергия (наиболее аллергогенная группа а/б <- бета-лактамное кольцо). Имеют явление перекрестной аллергии – аллергия распр-ся на все группы пенициллинов.
2) диспепсия, дисбактериоз. При длит-ом применении пениц-нов, цефалоспоринов возможно развитие псевдомембранозного колита (наиб риск у линкозамидов)
3) нефротоксичность (редко). Выше риск у пениц-ов короткого дейс-ия. Появление высоких конц Na в орг-зме в рез-те нарушения функции почек ->
4) судороги
5) галлюцинации, бред, тремор. Бета-лактамы блок-ют ГАМКА-R -> возб-ие ЦНС.
*6) При в/м введении – гематома, абсцесс, боль. При в/в введении – флебит, тромбофлебит, лихорадка.
*может развиться у любого препарата
2) Цефалоспорины
Спектр действия: широкий.
1 поколение: Гр+ (множ-во представителей), некот-ые Гр- *. Исп-ся: хирург-ие стационары, профил-ка вторичного инфиц-ия в послеопер-ный период.
*закономерность: 1-3 поколение снижается акт-ть к Гр+, 1-5 пок повышается акт-сть к Гр-.
2 покол. Исп-ся: 1 линия выбора (с аминопеницилл-ми) для лечения любых неослож-ных инф-ций.
3 покол. Цефтазидим, цефоперазон активны в отношении Pseudomonas aeruginosa. Лечение гонореи