Рабочие кардиомиоциты: повышение силы сердечных сокр-ий (положительный инотропный эффект).
Увеличение ударного объема (УО), сердечного выброса. + положительный батмотропный эффект (повышение возб-сти сердца -> возможна аритмия).
а-адрR (сосуды): сужение просвета сосудов (вазоконстрикция).
Повышение систолического АД.
в2 (сосуды скелетных мышц): расширение сосудов (вазодилатация) -> снижение диастолического давления -> незначительное повышение среднего АД.
Фазовое дейс-ие Адр на АД: 1 («сердечная»)) усиление работы сердца (повыш УО, СВ)
2 («вагусная»)) активируется блуждающий нерв (за счет барорефлекса). Парасимпатика -> действие на М2-холиноR -> уменьшение ЧСС, ССС (снижение АД).
3 («сосудистая»)) рост АД (накопление Адр, акт-ция а-адрR).
4) снижение АД (разрушение Адр), ингиб-ие а-адрR, активны в2-адрR -> кратковременное снижение АД ниже нормы.
+ в1-адрR в почках (ЮГА): повышение конц ренина (повыш АД).
Усиление коронарного кровотока: 1) в2-адрР -> расширение коронарных сосудов
2) метаболическая вазодилат-ция (при повыш функц-ой акт-сти сердца повышается потрбление энерг-ких субстратов) – Адр повышает выработку аденозина, который вызывает расширение коронарных артерий
3) Адр увеличивает относ-ую продолжительность диастолы (+ повыш АД) -> увеличение кровенаполнения.
Действие на дых сист: Адр расслабляет гладкую муск-ру бронхов. Акт-ция в2-адрР -> расслабление гладк муск-ры. + ЦПМ ТучКл имеет в2-адрР -> стабилизация мембраны, препятсв-ие дегрануляции.
Действие на гладк муск-ру: на миометрий – в2-адрР (берерменная матка): снижение тонуса, сократит-ой акт-сти
а1-адрР (не беременная матка) -> повышение тонуса миометрия
на мочепол-ую сист: мышца детрузор (в2) – снижение тонуса + гладк муск предстат-ой железы (а1А-адрР) – повыш тонуса предс жел.
Дейсвтие на обмен: гликогенолиз в печени, скел мышцах (в мышцах – до лактата), в2 – активация глюконеогенеза в печени. -> повышение ур лактата, глю в крови. а2-адрР – снижение секреции инсулина, в-адрР – повыш секреции глюкагона. в1-, в2-, в3-адрР в жировой ткани: распад триацилглицерола до своб жир кис (повыш).
Снижение внутриглазной жидкости. Снижает конц К в плазме (в2-адрР).
Норадреналин. К нему более чувств-ны α-адрR. Нет сосудорасш-их в2-адрR. Мощный сосудосуж-ий агент. Введение только в/в, капельно (!!!), в остальных случаях (в/м, п/к) – (выраж сосудосуж-ее дейс-ие, большая чувстс-сть а-адрR) некроз ткани.
1 показание – при остром снижении АД.
Действие: 1) повышение АД (акт-ция а-адрR)
2) на пике повышения АД, снижение за счет барорефлекса + рефлекторная брадикардия
3) разр-ие НА, АД падает до нормы.
в-адреномиметики.
в1-адреном-ки: действие на сердечно-сосудистую систему, ЮГК (Добутамин)
в2-адреном-ки: действие на гладк муск-ру бронхов, миометрия, сосудов, скел муск-ру, печень, жир ткань (метаболизм). (Сальбутамин, Фенотерол, Салметерол, Формотерол).
в-адреномим-ик неселективного действия (в1-, в2-адреноР) – Изопреналин.
Изопреналин. Положительный инотропный эффект (повыш ЧСС), полож хронотропный эффект -> повышение сердечного выброса + повыш автоматизма SA-узла, AV-проводимости. (в1-ардР сердца).
Повыш конц ренина (в1-адрР почек (ЮГА)).
Сосуды скел муск-ры (в2-адрР) -> вазодилатация.
Бронхи, миометрий (в2-адрР) -> расслабление гладк муск (бронходилатация, сниж тонуса и сократит акт-сти миометрия).
Метаболизм в печени, скел мышцах, жир ткани (в2-адрР): гликогеногенолиз, повыш лактата (в мышцах), глюконеогенез в печени, повыш конц свободных жир кис, гипокалиемия.
Добутамин. в1-адреномим-ик. Действие основное на сердце.
Инотропный эффект (сильный), мало – хронотропный эффект, усиление AV-проводимости (дромотропный эффект), повыш автоматизма SA-узла.
По сути – рацемат (смесь из лево- и правовращающих изомеров). R-Добутмаин – антагонист а1-адрР, L-Добутамин – агонист а1-адрР. Агонисты в1-адрР.
Применение при острой сердечной недост-сти.
Побоч: повыш АД, тахикардия, аритмия, усугубление ИБС, толерантность.
Адренолитики
α-АДРБЛОКАТОРЫ. Эффекты:
- снижение симпатического тонуса и ОПСС -> снижение АД
- неселективные α-адрблокаторы могут одновременно усиливать пресинаптический выброс НА (α2-адрР пре- и постсинаптические -> усиление выброса НА и расширение сосудов, соответственно) (редкое применение)
- улучшение трофики тканей
- расслабление гладких мышц простаты, мочевого пузыря
- центральное транквилизирующее действие (Пророксан).
Ранее Резерпин (симпатолитик, адрблокатор непрямого действия) использовался для лечения ГБ. Ингибирует симп н.с. везде (истощает запасы НА, Адр, дофамина с помощью блока транспорта моноаминов) -> повышение тонуса парасимп н.с.:
- брадикардия;
- учащение мочеиспускания;
- повышение секреции желез;
- спазмы (колики);
(ингибирование дофамина)
- депрессия (/седация);
- тремор, замедленность движений (с-м Паркинсона);
- повышение лактации), нарушение менструального цикла, гинекомастия (у мужч)
1) Селективные – в отношении α1-адрР: α1-адрлит