Клиническая характеристика местных анестетиков
Все методы местной анестезии основаны на воздействии на нервные волокна препаратов, прерывающих проведение по ним импульсов – местных анестетиков. Подробно механизм их действия рассматривается по курсу фармакологии. С точки зрения практического применения достаточно указать, что все препараты эти делятся на две группы:
· Эфирные соединения – нестабильны в растворе, в тканях быстро гидролизируются псевдохолинэстеразой, в результате чего образуется парааминобензоат, являющийся сильным аллергеном.
· Амидные соединения – стабильны в растворах, метаболизируются в печени, за счет чего обладают большей токсичностью по сравнению с эфирными, крайне редко вызывают аллергические реакции
Местные анестетики эфирного ряда
· Кокаин (Кокаина хлорид). Применяется для анестезии смазыванием и орошением - глазные капли 1-3%, мазь 0,2-2%. Характеризуется высокой токсичностью – головокружение, головная боль, судороги, подъемы и падение АД, аллергические реакции. Вызывает привыкание и наркотическую зависимость. В настоящее время практически не применяется. По литературным данным в США до настоящего времени выпускается смесь ТАК – тетракаин, адреналин, кокаин для проводниковой и инфильтрационной анестезии.
· Новокаин (Ксикаин, Прокаин). Явился первым препаратом, пришедшим на смену кокаину. В России до настоящего времени остается наиболее массовым местным анестетиком. За рубежом почти не применяется из-за частых аллергических реакций. По той же причине исключен из списка жизненно важных препаратов (распоряжение Правительства РФ от 4 апреля 2002 г № 425-р). Характеризуется слабым анестетическим действием небольшой продолжительности и низкой токсичностью. Чаще всего используется для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,25-0,5%. Для проводниковой анестезии применяется 2% раствор. Ранее применялся и для спинномозговой анестезии в концентрации 5%. В настоящее время в такой концентрации не выпускается.
· Дикаин (Тетракаин, Аметокаин, Понтокаин). Характеризуется сильным, длительным эффектом и высокой токсичностью. Использовался для эпидуральной анестезии (0,3% раствор) и для анестезии слизистых (0,5-2%). В настоящее время практически не применяется, не выдержав конкуренции с амидными анестетиками.
· Совкаин (Дибукаин). Применялся в основном для спинномозговой анестезии (0,5-1% раствор). Характеризуется сильным действием и высокой токсичностью. С появлением амидных анестетиков практически вышел из употребления.
· Хлорпрокаин (Незакаин). Характеризуется быстрым, но непродолжительным эффектом и низкой токсичностью. Применяется для инфильтрационной, проводниковой и эпидуральной анестезии. В России не производится и применяется крайне редко.