Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хиназолинам), сердечная недостаточность на фоне констриктивного перикардита, тампонады сердца.

Феномен первой дозы (резкая гипотензия в ортостатическом положении, обморок, головная боль, слабость, сердцебиение), расстройства сна, слабость.

Таблетки по 0,001 и 0,005 г.

бета-адреноблокаторы:

пропранолол: антиангинальное, антиаритмическое, утеротонизирующее, гипотензивное. 33Показания Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая тахикардия (в т.ч. при гипертиреозе).

Противопоказания Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоатриальная блокада. Брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада.

Таблетки по 0,01 г, 0,04 г и 0,08 г.

альфа, бета–адреноблокаторы

Карведилол: Антиангинальное, гипотензивное, антиоксидантное, вазодилатирующее. Показания Артериальная гипертензия, ИБС (стабильная стенокардия), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания Гиперчувствительность, артериальная гипотензия (сАД менее 85 мм рт. ст.), декомпенсированная сердечная недостаточность (IV функциональный класс по NYHA). головокружение, головная боль, астения.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 12,5; 25 мг.

Симпатолитики

Резерпин: гипотензивное, нейролептическое.

Показания Артериальная гипертензия.

Противопоказания Гиперчувствительность, эпилепсия, болезнь Паркинсона. кстрапирамидные расстройства, головная боль, головокружение.

Таблетки и ампулы.

43. М - холиномиметики

Механизм действия обусловлен избирательным возбуждением М-холинорецепторов нейронов и клеток эффекторных органов и тканей (сердца,глаза, гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, экскреторных желез,включаяпотовые).М-холиномиметикиимитируютпарасимпатическуюимпульсацию и, кроме того, стимулируют потовые железы (симпатическаяиннервация).

Список АПилокарпин - алкалоид, содержащийся в листьях тропическогокустарникапилокарпусперистолистный(PilocarpuspinnatifoliusОсновное практическое применение пилокарпина - лечение глаукомы.

Механизм действия пилокарпина заключен в том, что при местном введениипрепарата в форме глазных капель вызывает сокращение круговой мышцырадужки, возникает сужение зрачка. Радужка становится тоньше и открываетпространстворадужно-роговичногоугла(фонтановыпространства),увеличивает расстояние между трабекулами. В таких условиях облегчаетсяотток внутриглазной жидкости, с помощью естественной дренажной системы происход итотток водянистой влагии зпередней камеры через трабекулярную сеть в шлемов-канал, далее в венозную систему глаз;величина внутриглазного давления (ВГД)снижается. Поддействием пилокарпина ВГ Дпонижается через10-30мин,состояние больного облегчается на 4-8 ч. При систематическом применении ВГД нормализуется,тяжелое последствие глаукомы(возникновениенеобратимойслепоты)отдаляется.

Список ААцеклидин используют еще и при атонии кишечника и мочевогопузыря: повышает тонус с одновременным расслаблением сфинктеров,усиливают сокращение (перистальтику) этих гладкомышечных органов,способствуя их опорожнению.

Противопоказания: бронхиальная астма, нарушения проводимости вмиокарде,тяжелыеорганическиезаболеваниясердца(перенесенныеинфаркты, пороки), беременность, эпилепсия, гиперкинезы.

Признаки передозировки: сужение зрачков, слюнотечение, понос,брадикардиясослаблениемсердечныхсокращенийиснижениемартериального давления, одышка вследствие спазма бронхов и нарушениекровообращения.

Функциональными антагонистами м-холиномиметиков являютсям-холиноблокаторы (атропин и др.). В этих случаях вводят немедленно подкожу, в мышцу или в вену 1 мл 0,1% раствора атропина.

М - холиномиметики: Пилокарпин, Ацеклидин.

М - холиноблокаторы (М – холинолитики): Атропина сульфат, Платифиллин,Ипратропия бромид (Атровент), Тиотропия бромид (Спирива).

44. N-холиномиметики

Препараты этой группы возбуждают Н-холинорецепторы.Н-холиномиметики вызывают рефлекторное возбуждение дыхательного центра продолговатого мозга через активацию холинорецепторов синокаротидной зоны. Эти препараты также повышают артериальное давление за счет возбуждения клеток мозгового вещества надпочечников исимпатических ганглиев(увеличивается выброса дреналина норадреналина).

Препараты прямого действия.

Типичным представителем этой группы является никотин.Впомощь курильщику,бросившему курить,можно назначать препараты алкалоидов никотиновой группы - лобесил (содержит лобелин),табекс (содержит цитизин), гамибазин (содержит анабазин), «Никоретте»,«Никотинелл» - по фармакологическим свойствам близки к никотину,цитизину, лобелину. Прекращение курения вызывает тягостное состояние -абстиненцию. Применение таблеток лобесил, табекс, пленок с цитизином игамибазина в таблетках, пленках и жевательной резинке, облегчает этосостояние.

Препараты рефлекторного действия.

Они способны рефлекторно стимулировать работу дыхательногоцентра. Следовательно, эти препараты составляют группу дыхательныханалептиков рефлекторного действия. Их стимулирующий эффект являетсявесьма сильным, но кратковременным (2—5 мин. при внутривенномвведении).Препарат — цитизин (цититон).

Показания к применению N-холиномиметиков: угнетение дыханияпри отравлении барбитуратами, опиоидными аналгетиками, окисью углеродаи др., рефлекторная остановка дыхания при операциях, нарушения дыханияпри утоплении, травмах и т. п. Вводят внутривенно медленно по 0,2-0,5 млцититон (0,15% раствор алкалоида цитизина), при необходимости цититонможно ввести повторно с интервалами 15—20 мин.Н-холиномиметики хорошо проникают в центральную нервнуюсистему, (цитизин - вторичный амин), могут вызывать брадикардию иснижениеартериальногодавления(активацияцентравагуса),рвоту(возбуждение рвотного центра), судороги (возбуждение клеток переднейцентральной извилины и передних рогов спинного мозга).

N-холиноблокаторы (N-холинолитики)

Н-холиноблокаторы избирательно блокируютН-холинорецепторыразличных тканей организма.Н-холиноблокаторы включают две группы:1) ганглиоблокаторы - средства, блокирующие Н-холинорецепторысимпатических и парасимпатических ганглиев;2) курареподобные средства или миорелаксанты периферическогодействия, блокирующие Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов.

Ганглиоблокаторы

препараты, способные тормозить или полностью прекращать(блокировать)передачу возбуждения в ганглиях симпатической и парасимпатической нервной системы. Под влиянием ганглиоблокаторов происходит ограничение или выключение влияния ЦНС на внутренние органы. Одновременно с этим тормозятся местные рефлексы, центромкоторых являются ганглии. Ганглиоблокаторы тормозят н-холинорецепторыв нервных клетках, в ганглиях, мозговом веществе надпочечников, уменьшаявыработку гормона адреналина. Блокада симпатических ганглиев имозгового вещества надпочечников снижает количество норадреналина(всинапсах)иадреналина (в крови), сосуды расширяются (и артериолы, и венулы) -артериальное давление падает.Ганглиоблокаторы расширяют периферические сосуды, улучшаюткровоснабжение и микроциркуляцию в конечностях (показаны при спазмепериферических сосудов).

Классифицируются на препараты

l \длительного действия (4-7 ч): гексаметония бензосульфонат(бензогексоний♠), Список Б азаметония бромид (пентамин);

l короткого действия (10-15 мин): трепирия йодид (гигроний♠).

Показания:1)дляполученияискусственнойгипотонииприобширных травматических операциях;2)острый отек легких и мозга;3)экстренная терапии гипертонических кризов;4)тяжелые формы гипертонических болезней

Противопоказания: гипотония; ишемический инсульт; нарушение функции почек и печени

Побочные явления

:1 ортостатическое коллаптоидное состояние (резкое падение артериального давления при переходе человека из горизонтального

2 атония кишечника (вплоть до непроходимости) и мочевого пузыря. Засчет блокады парасимпатических ганглиев, выраженного спазмолитического эффекта нарушается моторная и секреторная функции желудочно-кишечноготракта ,иразвиваются запоры. .Кроме того, применение ганглиоблокаторов может сопровождатьсясветобоязнью(расширениезрачков),нарушениемзрения(параличаккомодации), сухостью полости рта, тахикардией.

Миорелаксанты переферического действия (курареподобныепрепараты)

Миорелаксантамискелетныхмышцназываютсредства,расслабляющие скелетные мышцы (от греч. mys- - мышцы, relaxatio- -ослабление).Курареподобные препараты применяются при хирургических операциях для расслабления скелетной мускулатуры. Механизм действия этих средств заключаетсявобразованиикомплекса с Н-холинорецепторным участком мембраны мышечного волокна(постсинаптическая мембрана). В зависимости от функциональных свойствобразовавшегося комплекса миорелаксанты делятся на группы:1) средства антидеполяризующего (недеполяризующего) действия;2) средства деполяризующего действия.

Антидеполяризующие (недеполяризующие) средства.

Список АТубокурарина хлорид, пипекурония бромид (Ардуан), панкурониябромид.Эти препараты при внутривенном введении вызывают быстроерасслабление скелетной мускулатуры, продолжающееся 30-60 мин. Сначаларасслабляются мышцы головы и шеи, затем конечностей, голосовых связок,туловища и, в последнюю очередь (при больших дозах), дыхательные(межреберные и мышцы диафрагмы), что приводит к остановке дыхания.

Антидеполяризующие миорелаксанты,связываясьс Н-холинорецептором, прикрывают егоо твоздействия синаптического ацетилхолина. В результате нервный импульс не вызовет деполяризациимем браны мышечного волокна

Средства деполяризующего действияСписок АДеполяризующий миорелаксант суксаметония хлорид (дитилин,листенон) широко применяется в медицинской практике и в силу большогоструктурногосходствасацетилхолиномнетолькосвязываетН-холинорецептор скелетной мускулатуры (по аналогии с тубокурарином), но ивозбуждает его, вызывая деполяризацию постсинаптической мембраны(подобно ацетилхолину). Дитилин дает стойкую деполяризацию: послекороткого (несколько секунд) сокращения, мышечное волокно расслабляется,егоН-холинорецепторытеряютчувствительностькмедиатору.Заканчивается действие дитилина через 5-10 мин, в течение которых онвымывается из синапса и гидролизуется псевдохолинэстеразой.Применяется дитилин для кратковременной миорелаксации приинтубации трахеи, вправлении вывихов, репозиции костей при переломах,проведении бронхоскопии и др.Осложнения:1) мышечные послеоперационные боли. В начале деполяризациипоявляются мышечные фибриллярные сокращения, подергивания, ониявляются причиной послеоперационных мышечных болей;2) повышение внутриглазного давления;3) нарушение ритма сердечной деятельности.Припередозировкедитилинапереливаютсвежую(высокаяактивность псевдохолинэстеразы) кровь и корригируют электролитныенарушения. Применение миорелаксантов допустимо только при наличииусловий для интубации трахеи и искусственной вентиляции легких.

Препараты центрального действия: Тиназидин(Сирдалуд),Толперизон(Мидокалм).

 


45. Дайте характеристику холинергическим средствам, влияющим на M-, N –холинорецепторы


 

 

 

46. Салуретики:
1)петлевые: фуросемид (лазикс), этакриновая кислота (урегит)
2)тиазидовые: дихлортиазид (гидрохлортиазид, гипотиазид), бендрофлуметазид (натуретин), бентиазид (наклекс) и тиазидоподобные: клонамид (бринальдикс), инданамид (арифон)
3) калийсберегающие:
- антагонисты альдостерона: спиронолактон (верошпирон)
- блокаторы натриевых каналов: триамтерен
Гидродиуретики:
1). осмотические: манит, мочевина
2). антагонисты вазопрессина: демеклоциклин
Другие диуретические средства:
1). кислотообразующие диуретики: аммония хлорид
2). ингибиторы карбоангидразы: диакарб (фонурит)

Настои и экстракты из растений, применяемые в качестве мочегонных
и антиазотемических средств: плоды можжевельника, лист толокнянки,
лист брусники, цветки василька синего, березовые почки, трава хвоща
полевого

Средства, способствующие выведению мочевой кислоты и удалению
мочевых конкрементов: этамид, аллопуринол, цистенал, Блемарен,
Уралит У.
Ингибиторы карбоангидразы — это один из видов мочегонных средств, которые, как ни парадоксально, самостоятельно не применяются в качестве диуретиков (мочегонных средств)
Калийсберегающие диуретики являются особым классом мочегонных средств, который не способствует выведению калия с мочой из организма.
Осмотические диуретики – это особый тип мочегонных средств, которые ингибируют реабсорбцию воды и натрия (Na) в организме. Осмотические диуретики, с точки зрения фармакологии, являются инертными веществами, которые вводятся внутривенно. Они повышают осмолярность крови и усиливают почечную фильтрацию
Механизм действия:
Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.
В основном мочегонные препараты применяют для:

Противопоказания: Больным с гипокалиемией, декомпенсированным циррозом печени применение диуретиков противопоказано. Не назначают мочегонные препараты пациентам с непереносимостью некоторых сульфанидамидных производныхБольным с дыхательной недостаточностью, острой почечной недостаточностью
Противопоказания:
Для тиазидных препаратов противопоказаниями являются:

Противопоказанием к калийсберегающим:


АЛЛОПУРИНОЛ

Фармакологическое действие. Ингибируя ксантиноксидазу, тормозит синтез мочевой кислоты, что способствует уменьшению содержания уратов в сыворотке и предотвращает их отложение в почках.

БЛЕМАРЕН

Фармакологическое действие. Способствует нейтрализации мочи, позволяет поддерживать рН (показатель кислотнощелочного состояния) в пределах 6,6-6,8, что создает оптимальные условия для повышения растворения мочевой кислоты. Длительное применение препарата приводит к растворению мочекислых камней и предотвращает их появление.

ЦИСТЕНАЛ
Фармакологическое действие.
Спазмолитическое (снимающее спазмы), противовоспалительное и диуретическое (мочегонное) средство.

ЭТАМИД

Фармакологическое действие. Тормозит реабсорбцию (обратное всасывание) мочевой кислоты в почечных канальцах, способствует выведению ее с мочой и уменьшению содержания в крови.

47. Витамины — органические соединения, содержащиеся в пище и необходимые для нормальной жизнедеятельности организма. Физиологическая роль витаминов сводится к тому, что они являются коферментами, т. е. веществами, из которых в организме образуются ферменты, регулирующие обмен веществ.
Препараты водорастворимых витаминов

К водорастворимым витаминам относятся тиамин (витамин B1), рибофлавин (витамин В2), никотиновая кислота (витамин РР), пантотеновая кислота (витамин В5), пиридоксин (витамин В6), цианокобаламин (витамин В|2), фолиевая кислота (витамин Вс), аскорбиновая кислота (витамин С)