Тема: Лекарственные средства, влияющие на дыхательную систему
Опорный конспект
Тема: Лекарственные средства, влияющие на дыхательную систему
Классификация средств, влияющих на функции органов дыхания
| Средства, применяемые при БОС | Противокашлевые средства | Отхаркивающие средства |
| Препараты для купирования приступов бронхоспазма 1)М-холиноблокаторы Атропина сульфат 2) Адреномиметики Адреналин Изадрин Сальбутамол 3) Метилксантины Теофиллин Эуфиллин | 1. Центрального действия Наркотические Кодеин Кодеина фосфат Этилморфин Без наркотического эффекта Глауцина гидрохлорид (глаувент) Синекод Окселадин (Тусупрекс) 2. Периферического действия Либексин Стрепсилс Септолете | Рефлекторного действия Настой травы термопсиса Отвар алтейного корня Сироп из корня солодки Натрия бензоат Прямого действия Натрия иодид Калия иодид Пертуссин Муколитики АЦЦ Бромгексин Амброксол |
| Препараты базисной терапии 1) Стабилизаторы мембран тучных клеток Интал Кетотифен 2) Ингаляционные глюкокортикоиды Беклометазон Будесонид (Пульмикорт) |
Средства, применяемые при бронхообструктивном синдроме
Под бронхообструктивным синдромом (БОС) понимают состояние, при котором нарушается бронхиальная проходимость и которое проявляется приступообразным кашлем, одышкой и приступами удушья. Чаще других легочных заболеваний к развитию БОС приводит бронхиальная астма
В основе БОС лежит: 1) бронхоспазм – сужение просвета бронхов из-за повышения тонуса гладких мышц их стенок; 2) воспалительный отёк слизистой бронхов; 3) накопление в просвете бронхов густого вязкого секрета.
Лечение бронхообструктивного синдрома должно быть патогенетическим, то есть следует:
• ликвидировать бронхоспазм,
• ликвидировать воспаление и отёк слизистой бронхов,
• очистить бронхи от скопившейся мокроты.
Бронхолитики – лекарственные средства, расширяющие просвет бронхов
1. Адреномиметики.
а) α- и β-адреномиметики: адреналина гидрохлорид и эфедрина гидрохлорид.
• Их применение ограничено рядом особенностей. Адреналин усиливает тонус сосудов, увеличивает силу и ЧСС, что сопровождается повышением потребности миокарда в кислороде, он противопоказан в пожилом и старческом возрасте. Эфедрин возбуждает, вызывает бессонницу, головную боль, тахикардию, запоры, препарат стал источником для приготовления эфедрона, вызывающего пристрастие.
• Эти лекарства используют при бронхоспазме, возникшем в результате анафилактической реакции, когда бронхоспастические явления протекают на фоне отёка слизистой бронхов. Стимуляция α-адренорецепторов сосудов, расположенных в слизистой приведёт к их спазму и, как следствие этого, уменьшению отёка.
• Бронхорасширяющий эффект адреналина наступает через 3-7 минут при в/м введении и продолжается 30-45 минут (иногда 2 ч.)
• Эффект от эфедрина начинается через 40-60 минут, продолжается около 4 часов.
Эфедрин является составной частью препаратов «теофедрин» (таблетки),
«солутан» и «бронхолитин» (микстуры).
б) β1- и β2-адреностимулятор изопротеренол (изадрин, новодрин) – возбуждая β2-адренорецепторы, вызывает расширение бронхов, стабилизирует мембрану тучных клеток, уменьшая выброс гистамина и других медиаторов аллергии, а также повышает сократимость миокарда.
Побочное действие связано со стимуляцией β1- адренорецепторов в миокарде: тахикардия, нарушение ритма вплоть до фибрилляции и остановки сердца.
Применяется в виде дозированного аэрозоля ингаляционно, хотя именно при таком способе применения влияние на сердце максимально.
Начало действия быстрое, через 30-60 сек, действие непродолжительное – от 3 до 5 часов. В сутки не рекомендуется более 7 ингаляций изадрина.
в) селективные β2-адреностимуляторы: сальбутамол (вентолин, асталин), тербуталин (бриканил), фенотерол (беротек) и др.
Препараты этой группы не оказывают влияние на сердце, они вызывают расширение самых мелких бронхов, уменьшают вязкость мокроты, облегчают её выведение. Ингаляционные лекарственные формы используют для купирования приступов бронхоспазма. В тех случаях, когда приступ не удаётся купировать ингаляцией дозированных аэрозолей и в случае их отсутствия, применяют парентеральные лекарственные формы этих средств.
Действие тербуталина и фенотерола длится 7-8 часов, действие сальбутамола 5 часов, на сегодняшний день это самый эффективный и безопасный β2 – адреномиметик.
Лекарственные формы сальбутамола:
- дозированный аэрозоль в карманном ингаляторе;
- таблетки «сальтос»
- пудра «сальбен» для ингаляций
- раствор «Сальгим» ля небулайзера
Эффект сальметерола длится до 34 часов
Осложнение, возникающее при передозировке сальбутамола: нарастание симптомов удушья из-за резкого отека слизистой бронхов в результате расширения капилляров, питающих слизистую бронхов, так называемый, «синдром закрытого объёма» (замыкания, запирания). В капиллярах бронхов много β2-адренорецепторов. Другая точка зрения на ухудшение состояния при повторных ингаляциях сальбутамола – повышение резистентности рецепторов к препарату и нарушение просвета бронхов из-за густой и вязкой мокроты.
2. Холиноблокаторы.
Атропин и атропиноподобные вещества (платифиллин, препараты красавки, метацин) издавна применялись для лечения БА. Одним из компонентов курительных смесей в Индии был экстракт белладонны, именно из Индии англичане привезли методику курения кальяна для улучшения отхождения мокроты и уменьшения кашля. С появлением β2-адреномиметиков значение этих средств в терапии БА сильно приуменьшилось.
• М-холиноблокаторы способны расширять просвет только крупных и средних бронхов, практически не влияя на тонус бронхиол.
• Побочные эффекты атропина:
Сухость во рту, нарушение зрения из-за расширения зрачка и паралича аккомодации, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря. Атропин противопоказан при глаукоме.
• В настоящее время для лечения БОС используются М-холиноблокаторы нового поколения: ипратропия бромид (атровент) – дозированный аэрозоль
ипратропия иодид (тровентол) – дозированный аэрозоль
тиотропия бромид (спирива) – порошок в капсулах для ингаляций
Применяются перечисленные средства для профилактики приступов астмы,
но не для купирования, так как действие развивается медленно, через 25-40 минут, максимум эффекта через 3 часа, продолжительность действия – 6-8 часов. Попав на поверхность бронхов, они не всасываются и не оказывают системного действия. Эффективны они при астме физического напряжения и при приступах, спровоцированных вдыханием холодного воздуха и пыли. Их целесообразно назначать на ночь, помня, что ночь – это «царство» вагуса. Атровент можно применять при глаукоме.
• Побочное действие: горечь во рту, першение в горле.
Вместе с фенотеролом атровент входит в состав комбинированного препарата «Беродуал», выпускающегося в карманных ингаляторах. Комбинация позволяет снижать дозу каждого из препаратов, не уменьшая эффекта.
3. Метилксантины – снижают тонус гладких мышц стенок бронхов и расширяют просвет бронхов. К препаратам этой группы относятся кофеин и теофиллин.
Первое сообщение о возможности применения кофе для лечения БА появилось в 1858 году, в конце 40-х годов прошлого столетия синтезировали теофиллин и метилксантины заняли прочное место в медикаментозной терапии БОС. Теофиллин в порошке, принятый внутрь быстро подвергается биотрансформации в печени и теряет свои свойства, может вызывать изжогу, тошноту, рвоту, понос, головную боль. Теофиллин в свечах по 0,2 не подвергается биотрансформации в печени, но раздражает слизистую rectum. Входит в состав комбинированных таблеток «Теофедрин». Пролонгированные формы теофиллина: теобиолонг, теопэк, ретафил, теотард, тео-24 применяются для профилактики приступов астмы, их действие развивается в течение 3-6 часов и продолжается 12-24 часа.
Эуфиллин – водорастворимая форма теофиллина.
ампулы по 1 мл 24% р-ра для внутримышечного,
ампулы по 10 мл 2,4% р-ра для внутривенного введения.
Действие эуфиллина:
- бронхолитическое;
- кардиотоническое;
- сосудорасширяющее (гипотензивное);
- мочегонное;
- снимает усталость диафрагмы
- оказывает антиагрегантное действие
Применяется эуфиллин для купирования приступов бронхиальной астмы.
Перед внутривенным введением ампулу с эуфиллином следует подогреть до температуры тела, разводить только изотоническим раствором натрия хлорида (глюкоза замедляет биотрансформацию эуфиллина и способствует его накоплению в организме). Вводить эуфиллин следует медленно.
При внутримышечном способе введения до 25% эуфиллина выпадает в осадок в месте инъекции, кроме того инъекции очень болезненны, поэтому внутривенный способ предпочтительнее.
Нежелательные эффекты:
Аллергические реакции, головокружение, возбуждение, бессоница, тахикардия, снижение АД, тошнота,
При быстром введении неразбавленного препарата может наступить коллапс, потеря сознания, судороги.