Стимуляторы альфа, бета и дофамин-рецепторов
Дофамин - биогенный амин, образующийся из L-тирозина. Он предшественник норадреналина.
ДОФАМИН либо допамин(лат. - Dofaminum - amp. 0, 5% - 5 ml) получают синтетическим путем, стимулирует альфа-, бета- и Д-рецепторы (дофаминовые) симпатической нервной системы. Выраженность эффекта определяется дозой. В низких дозах действует на Д-рецепторы, в более высоких - на адренорецепторы.
В низких дозах - 0, 5-2 мкг/кг/мин влияет преимущественно на дофаминергические рецепторы (Д-1), расширяя сосуды почек и кишечника, мозговые и коронарные сосуды (мезентериальные сосуды), снижает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПС).
В дозах 2-10 мкг/кг/мин - оказывает положительное инотропное действие вследствие стимуляции бета-1-адренорецепторов сердца и непрямого действия за счет ускоренного высвобождения норадреналина из гранул резерва (главное отличие от адреналина - больше повышает силу сердечных сокращений, чем их частоту).
Это приводит к увеличению сократительной активности миокарда; увеличению работы сердца; повышению систолического АД и пульсового АД при неизменном диастолическом АД; к повышению коронарного кровотока; к повышению почечного кровотока на 40%, а также экскреции почками натрия в 3 раза; введение дофамина способствует повышению антитоксической функции печени.
В дозах 10 мкг/кг/мин - стимулирует альфа-адренорецепторы, что ведет к повышению ОПС, сужению просвета почечных сосудов. Если сократимость не нарушена, то повышается систолическое и диастолическое АД, повышается сократимость, сердечный и УО. Дозы условны - зависят от индивидуальной чувствительности. Главное - ступенчатость влияния дофамина на различные рецепторные зоны.
ПОКАЗАНИЯ: шок, развивающийся на фоне инфаркта миокарда, травмы, септикопиемии, операции на открытом сердце, при печеночной и почечной недостаточности. Путь введения - в/в. Действие препарата прекращается через 10-15 минут после введения.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
- боль в грудной клетке, затруднение дыхания; беспокойство, сердцебиение; головная боль, рвота; повышенная чувствительность.
Симпатолитики (Непрямые адреноблокаторы)
К данной группе препаратов относятся резерпин и октадин.
Механизм действия
Избирательно выключают симпатическую иннервацию: нарушают синтез и выделение медиатора, истощают запасы НА в прессинаптической мембране.
| Фармакодинамика Показания к применению | |
| Гипотензивный эффект | ГБ |
| Побочное действие Противопоказания | |
| Усиление парасимпатической иннервации (гиперсекреция ЖКТ, бронхоспазм) | ЯБ, БА |
Фармакологическое «лицо» симпатолитиков
| Препараты | max АД на | Особенности |
| Резерпин | 8-10 день | Слабое нейролептическое и седативное дей- ствие. При начальной стадии ГБ |
| Октадин | 7-8 день | Не проникает через ГЭБ, вызывает ортостатический коллапс. При тяжелой форме ГБ |
Перечень препаратов
| INN, (Торговое название) | Форма выпуска |
| Атенолол | табл. 0,01 |
| Бетаксолол (Локрен) | табл. 0,001; р-р 0,5% |
| Бисопролол (Конкор) | табл. 0,005 |
| Дигидроэрготамин | табл. 0,025; р-р д/и 1% |
| Доксазозин (Кардура) | табл. 0,002 |
| Йохимбина гидрохлорид | табл. 0,005 |
| Метопролол (Вазокардин, Корвитол) | табл 0,05; р-р д/и 0,1% |
| Ницерголин (Сермион) | табл. 0,005 |
| Окспренолол (Тразикор) | табл. 0,02 |
| Октадин | табл. 0,025 |
| Пророксан (Пирроксан) | табл. 0,15; р-р д/и 1% |
| Празозин (Адверзутен) | табл. 0,005 |
| Пропранолол (Анаприлин) | табл. 0,01; р-р д/и 2,5% |
| Резерпин (Рауседил) | табл. 0,0001 |
| Соталол (Гилукор) | табл. 0,08; р-р д/и 0,1% |
| Талинолол (Корданум) | табл. 0,05; р-р д/и 0,2% |
| Тамсулозин (Омник) | капс. 0,0004 |
| Фентоламин | табл. 0,025 |
Глоссарий
ДГПЖ – доброкачественная гиперплазия (опухоль) предстательной железы (аденома). ИБС – ишемическая болезнь сердца (стенокардия и инфаркт миокарда). Феохромоцитома – доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников, вызывающая выраженное повышение секреции адреналина и, следовательно, повышение АД.