АДРЕНОБЛОКАТОРЫ (адренолитики)

Дата: 2025-06-15; Просмотры: 6

Оценка:

0.00 из 5.00 — оценок

Скачиваний: 0

Скачать

Альфа-1-адреноблокаторы — снижают давление за счёт уменьшения вазоспазма артериол.

Альфа-2-адреноблокаторы — повышают давление за счёт стимуляции адренорецепторов гипоталамо-гипофизарной системы.

Бета-1-адреноблокаторы — снижают артериальное давление (преимущественно за счёт снижения сердечного выброса), замедляют ритм сердечных сокращений. Соответственно, блокаторы, которые действуют только на один вид рецепторов, называют селективными.

альфа и бета-адреноблокаторы

КАРВЕДИЛОЛ (акридилол)

Таблетки 12,5 и 25 мг №30. Избирательно блокируя β-адренорецепторы миокарда уменьшает сердечный выброс и ЧСС, снижает АД, а блокировка α-адренорецепторов расширяет просвет периферических сосудов, снижая потребность в кислороде и предотвращая ишемию миокарда. У больных с сердечной недостаточностью повышается выброс левого желудочка.

Показания к применению: В моно- или комбинированной терапии артериальной гипертензии, ХСН и ИБС.

Противопоказания: Высокая чувствительность к препарату, AV блокада II–III степени, АГ, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, выраженная печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, хроническая обструктивная болезнь легких.

2) альфа-адреноблокаторы:

а) неселективные - блокируют передачу возбужде­ния на а1- и а2 адренорецепторы, в результате чего сосуды расширяются и АД снижается.

Приме­няются при мигрени, нарушении мозгового кровообращения, эндартериите, болезни Рейно, акроцианозе, на­чальных стадиях атеросклеротической гангрены, трофических яз­вах конечностей, пролежнях, вяло заживающих ранах, гипертони­ческой болезни, гипертонических кризах.

ФЕНТОЛАМИН (порошок; табл. 0, 025). Производное имидазолина. Характеризуется выраженным кратковременным альфа-адреноблокирующим действием. При внутривенном введении эффект в среднем 10-15 минут (до 40 минут). При в/м, per os введении - до 3-4 часов. АД снижает умеренно. Препарат приводит к купированию спазмов и расширению периферических сосудов, особенно артерий и прекапилляров, улучшению кровоснабжения мышц, кожи, слизистых.

Механизм снижения АД обусловлен как альфа-адреноблокирующим эффектом, так и прямым миотропным спазмолическим действием. Более эффективен при феохромацитоме (опухоль надпочечников).

Побочные эффекты: сильная тахикардия и повышение сократимости миокарда, повышение двигательной активности кишечника и секреции соляной кислоты, усиление секреторной активности слюнных и слезных желез, желез дыхательного тракта, поджелудочной железы.

б) селективные

Празозин (табл. по 0, 001, 0, 002, 0, 005). По блокирующей активности превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект - снижение АД, обусловленное падением тонуса артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется не существенно; эффективен при введении внутрь. Действие через 30-60 минут и продолжается 6-8 часов.

2) бета-адреноблокаторы: не оказывают выраженного действия на работу серд-ца человека в покое. При повышении симпатического тонуса бета-блокаторы предупреждают учащение ритма и увеличение минутного объема.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- Стенокардия (в таблетках и инъекциях) - снижение работы сердца, уменьшение потребления кислорода миокардом, то есть как антиангинальные средства для предупреждения приступов стенокардии;

- тахиаритмии предсердного характера (мерцание и трепетание предсердий);

- тахикардии различного генеза;

- АГ

а) неселективные (бета-1 и бета-2) адреноблокаторы

АНАПРИЛИН (пропранолол).

Применение: чаще в качестве НП при тахиаритимии, гипертоническом кризе с тахикардией, сублингвально 10-40 мг.

Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, деп­рессия.

Противопоказания: инфаркт миокарда, гипотония, брон­хиальная астма, нарушение проводимости, болезнь Рейно и дру­гие облитерирующие заболевания сосудов.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,04 г № 50, ампулы по 5 мл 0,25% р-ра № 10.

У больных астмой или склонных к бронхоспазму аллергиков применение неселективных бета-блокаторов может привести к выраженному бронхоспазму.

б) селективные (бета-1 или кардиоселективные) адреноблокаторы.

МЕТОПРОЛОЛ (беталок, вазокардин, эгилок). Таблетки по 25, 50, 100 мг. По 1 т 1-2 раза в сутки.

Применение: АГ, стенокардия, синусо­вая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз.

Побочные действия: слабость, брадикардия, гипотония, бронхоспазм, тошнота, понос, нарушение сна, возбуждение, деп­рессия.

БИСОПРОЛОЛ (конкор, бидоп, бипрол, коронал). Таблетки 2,5мг , 5 мг, 10 мг. Применяют 1-2 раза в сутки, под контролем АД, ЧСС.

Применение: АГ, стенокардия, синусо­вая аритмия, тахикардия, тиреотоксический криз.

БЕТАКСОЛОЛ (локрен) Таблетки 20 мг. По 10-20 мг 1 раз в сутки.

Механизм действия - блокада бета1-адренорецепторов. Дополнительно обладает мембраностабилизирующей активностью, не оказывая при этом симпатомимического воздействия.

Фармакологические эффекты: антиангинальный; гипотензивный; антиаритмический. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам, уменьшает ЧСС и сократимость миокарда, угнетает секрецию ренина. Также предупреждает повышение АД при стрессе и физических нагрузках.

Противопоказания: стенокардия Принцметала; сердечная недостаточность; выраженная брадикардия, индивидуальная гиперчувствительность к бетаксололу; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада;

В соответствии с наличием двух видов АР, препараты, прямо блокирующие АР, разделены на a- и b-адреноблокаторы (адренолитики) с различными фармакодинамикой и спектром применения. Симпато- литики – непрямые, неселективные адреноблокаторы (рис. 4).

Рис. 4. Классификация антиадренергических средств.

-Адреноблокаторы (-Адренолитики)

Классификация препаратов

Механизм действия

-адреноблокаторы обладают конкурентным механизмом бло- кирующего действия, хотя в структурном отношении их сходство с катехоламинами выражено мало. Препараты этой группы блокируют как постсинаптические ₁-АР, так и пресинаптические ₂-АР.

Фармакологическое «лицо» α-адреноблокаторов

b-Адреноблокаторы (b-Адренолитики)

Классификация препаратов

По длительности эффекта различают препараты короткого действия (пропранолол, метопролол, окспренолол), препараты средней продолжительности действия (пиндолол) и препараты длительного действия (соталол, атенолол).

Механизм действия

Препараты блокируют b-АР сердца, бронхов, сосудов и других органов. По химической структуре они похожи на изопреналин. b₁-адре- ноблокаторы называют кардиоселективными, b₁+b₂-АР – некардио- селективными.

Блокада b₂ -АР вызывает сужение кровеносных сосудов (в том числе коронарных), повышение тонуса бронхов и сократительной активности миометрия, подавление гликогенолиза и уменьшение уровня глюкозы в крови

Фармакологическое «лицо» β-адреноблокаторов

МС – мембраностабилизирующая и ВСМ – внутренняя симпатомиметическая (меньше побочных эффектов) активности.

b₁ -адреноблокаторы являются более безопасными, чем b₁+b₂ - адреноблокаторы, т.к. они практически не вызывают бронхоспазма, связанного с блокадой b₂-АР. Однако, при длительном приеме b₁- адреноблокаторов к ним развивается привыкание, что часто влечет за собой увеличение дозы и потерю селективности.

Существуют также a, b-адреноблокаторы (лабеталол, проксо- долол) – см. «Антигипертензивные средства».

III. СИМПАТОЛИТИКИ

Нарушают депонирование норадреналина, а также его освобождение из окончаний симпатиче­ских нервных волокон. Входят в состав комби­нированных препаратов.

РЕЗЕРПИН, оказывает гипотензивное и седативное действие.

Применение: психические заболе­вания сосудистой этиологии, психозы на фоне повышения АД.

Способ применения: назначают внутрь по 0,1—0,25 мг на прием до 1 мг в сутки, В. Р. Д. -1 мг, В. С. Д. -2 мг.

Побочные действия: гиперемия слизистых оболочек глаз, диспепсия, брадикардия, депрессия, головокружение.

Противопоказания: ЯБЖ и ЯБДПК, заболевания почек с нарушением функции, ор­ганические заболевания сердечно-сосудистой системы.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседил — ампулы по 1 мл 0,1—0,25% раствора.

Симпатолитики (Непрямые адреноблокаторы)

К данной группе препаратов относятся резерпин и октадин.

Механизм действия

Избирательно выключают симпатическую иннервацию: нару- шают синтез и выделение медиатора, истощают запасы НА в преси- наптической мембране.

Фармакологическое «лицо» симпатолитиков

Перечень препаратов

Глоссарий

ДГПЖ – доброкачественная гиперплазия (опухоль) предстательной железы (аденома). ИБС – ишемическая болезнь сердца (стенокардия и инфаркт миокарда). Феохромоцитома – доброкачественная опухоль мозгового слоя надпочечников, вызывающая выраженное повышение секреции адреналина и, следовательно, повышение АД.