Тема: Средства, действующие на адренергические синапсы

Дата: 2025-06-15; Просмотры: 1

Оценка:

0.00 из 5.00 — оценок

Скачиваний: 0

Скачать

(адренергические средства)

Понятие о строении адренергического синапса.

Синапсы образованы мембранами двух контактирующих клеток, разделенных узкой синаптической щелью.

Пресинаптическая мембрана – это поверхность нейрона, обращенная к иннервируемому органу.

Постсинаптическая мембрана – это поверхность клетки органа или мышцы, обращенная в сторону нейрона. Участок постсинаптической мембраны, воспринимающий импульс с нервной клетки, называется рецептором. Передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина. В ответ на нервные импульсы происходит освобождение норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны.

По чувствительности к адреналину и норадреналину различают два больших класса адренорецепторов -альфа- и бета-адренорецепторы.

Выделяют подклассы: Альфа-1, Альфа-2-, Бета-1, Бета-2 адренорецепторы.

Адренергические средства — это лекарственные вещества, оказывающие влияние на адренергические синапсы, находящиеся в области окончания симпатических нервов.

Распределение в органах и эффекты при возбуждении адренорецепторов

КЛАССИФИКАЦИЯ АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СРЕДСТВ.

I. АДРЕНОМИМЕТИКИ - группа биологически активных веществ природного или синтетического происхождения, стимулирующие адренергические рецепторы и вызывающие различные метаболические и функциональные изменения в организме.

Адреномиметики делятся на:

1) альфа, бета-адреномиметики

а) адреналин - прямой альфа, бета-адреномиметик; (в амп. 1 мл, 0, 1% раствор). Получают синтетическим путем либо выделением из надпочечников убойного скота. Суживает большинство кровеносных сосудов, повышает АД. Действует на вены и артерии. Возбуждая Бета-1-адренорецепторы, увеличивает все 4 функции сердца: повышает силу и частоту сокращений; улучшает проводимость; повышает автоматизм. Увеличивает ударный и минутный объемы, повышая метаболизм в миокарде и увеличивая потребление кислорода им, снижая эффективность работы сердца.

Классификация препаратов

Стимулирует ГЛИКОГЕНОЛИЗ (распад гликогена), что ведет к гипергликемии. Возбуждение бета-2-адренорецепторов ведет к бронходилатации. Особенно выражено действие при бронхоспазме. Уменьшает секрецию желез трахеобронхиального дерева за счет сужения сосудов слизистой оболочки бронхов.

Показания к применению:

1) Противошоковое средство. Введение в/в.

2) Добавки к растворам местных анестетиков для удлинения их эффекта и снижения всасывания.

3) Остановка деятельности сердца (утопление, электротравма). Вводится внутрисердечно. Эффективность процедуры достигает 25%, лучше в этом случае использовать дефибриллятор.

4) При самых тяжелых формах AV - блокады сердца.

Побочные эффекты:

1) При в/в введении может вызвать аритмии, отек легких.

2) Легкое беспокойство, тремор, возбуждение.

б) эфедрин - непрямой альфа, бета-адреномиметик

Механизм действия

Данные препараты возбуждают АР:

– ₁-адреномиметики стимулируют ₁-АР сосудов;

– ₂-адреномиметики стимулируют ₂-АР сосудодвигательного центра и симпатических волокон;

– ₁-адреномиметики – ₁-АР миокарда;

– ₂-адреномиметики – ₂-АР бронхов, матки и сосудов;

– ₁+₂-адреномиметики – ₁+₂-АР миокарда, бронхов, матки, сосудов;

– ₁, ₂, ₁, ₂-адреномиметики стимулируют ₁, ₂, ₁, ₂- АР.

Эфедрина г/х – непрямой адреномиметик (симпатомиметик), который угнетает активность МАО и КОМТ и обратный захват кате- холаминов, что ведет к повышению содержания медиатора в синапти- ческой щели.

Адреномиметические средства воспроизводят в органах те же эффекты, которые наблюдаются при раздражении постганглионарных симпатических нервов. Наибольшее практическое значение имеет действие адреномиметиков на сердечно-сосудистую систему и тонус бронхов.

Механизм действия: стимулирует выброс эндогенного норадреналина из пузырьков в синаптическую щель, возбуждая адренорецепторы. Эффективен при приеме внутрь. Характерно быстрое привыкание при частых повторных введениях за счет истощения запасов медиатора в нейрональных депо, уменьшения его выброса в синаптическую щель и снижения эффективности симпатической стимуляции.

ЭФЕДРИНА ГИДРОХЛОРИД. Действует слабее, но продолжительнее. Применение: бронхиальная астма, аллергические заболевания, отравления снотворными, наркотиками, гипотония, энурез, при травмах, кровопотери, инфекционные заболевания, миастения. Местно как сосудосуживающее средство, для расширения зрачка с диагностической целью. Назначают внутрь по 0,025 г 2—4 раза в день. Вводят парентерально (0,5—1,0 мл 5% раствора) и капельно (2 мл 5% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия).

Побочные действия: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи, сыпь, тремор конечностей.

Противопоказания: гипертония, атеросклероз, тяжелые органические заболевания сердца, гипертиреоз, бессонница.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 № 10, ампулы 2, 3 и 5% раствора по 1 мл. Список А. Эфедрин входит в состав таблеток «Теофедрин».

в) норадреналин - действующий как медиатор на альфа, бета-адренорецепторы, как лекарство - на альфа-адренорецепторы, оказывает прямое мощное стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы, вызывая выраженное, но непродолжительное (в течение нескольких минут) повышение АД за счет повышения периферического сопротивления сосудов.

Показания к применению: используют при состояниях, сопровождающихся острым падением АД (травматический шок, обширные хирургические вмешательства).

При кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной гипотензией норадреналин применять нельзя, так как в еще большей степени ухудшится кровоснабжение тканей из-за спазма артериол.

Побочные эффекты редки, связаны с возможным нарушением дыхания; головной болью; появлением аритмий при сочетании со средствами, повышающими возбудимость миокарда; на месте инъекции возможно появление некроза тканей (спазм артериол), поэтому вводят в/в, капельно.

2) альфа- адреномиметики:

а) мезатон (альфа-1). МНН-Фенилэфрин

Сужает сосуды, увеличивает сердечные сокращения, расширяет бронхи, повышает АД. Применяется при коллапсе, шоковых состояниях, кровопотерях, перед проведением операций со спинномозговым наркозом, в офтальмологии для расширения зрачка, в отоларингологии при ринитах.

Форма выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% раство­ра, таблетки, глазные капли. Список Б. Вводится внутривенно или внутримышечно, подкожно, перорально, местно. Побочные эффекты – головная боль и тошнота.

Комбинированные препараты, содержащие мезатон: «МАКСИКОЛД». Колдрекс, Терафлю. Действующие вещества: Парацетамол; Аскорбиновая кислота; Фенилэфрина гидрохлорид.

Показания к применению: симптоматическая терапия инфекционно-воспалительных заболеваний, сопровождающихся ознобом, повышенной температурой тела, заложенностью носа, болью в пазухах носа, горле, мышцах и костях, головной болью.

б) нафтизин (альфа-2), Синоним: Sanorine.

Вызывая спазм сосудов слизистой носа, существенно снижает секрецию экссудата. На ЦНС оказывает угнетающее действие. Применяют местно при острых ринитах, аллергических ринитах, синуситах, при воспалении среднего уха с обтурацией слуховой трубы, ларингитах, воспалении гайморовой пазухи (гайморит).

Форма выпуска: флаконы по 10 мл 0,05—0,1% раствора.

в) галазолин (альфа-2). Близок к нафтизину по действию и применению.

3) бета-адреномиметики:

а) неселективные, то есть действующие и на бета-1, и на бета-2-адренорецепторы

ИЗАДРИН. флаконы по 25 мл 0,5% и 100 мл 1% р-ра; таблетки по 0, 005.

Основные эффекты связаны с влиянием на гладкую мускулатуру бронхов, сосуды скелетных мышц, на сердце. Возбуждая бета-2-адренорецепторы бронхов, изадрин приводит к выраженному бронхолитическому эффекту, способствует выбрасыванию воды железами слизистой (разжижение мокроты), стимулирует ресничковую очистку бронхов. Внебронхиальное действие - снижение легочного и системного сосудистого сопротивления, повышение минутного объема кровообращения за счет увеличения ударного объема, а также тахикардией, расслаблением мышц матки.

Действуя на гладкую мускулатуру ЖКТ, уменьшает тонус мышц кишечника, расслабляет матку, а стимулируя бета-1-адренорецепторы сердца, препарат усиливают все 4 функции сердца: возбудимость, проводимость, сократимость и автоматизм. Систолическое давление при этом повышается.

Показания к применению: при сердечных блокадах, в частности AV-узла, а также при синдроме Адамса-Стокса (таблетки сублингвально). Для ингаляций при приступе БА, применяется редко из-за побочных эффектов.

Побочные эффекты: тахикардия, аритмия. Изъязвление слизистой рта при приеме под язык. Иногда - головная боль, тремор конечностей.

б) селективные бета2-адреномиметики.

Стимулируя В2-адренорецепторы, снижают внутриклеточную концентрацию Са++, расслабляют гладкую мускулатуру бронхиального дерева. Усиливают функцию мерцательного эпителия. Увеличивают просвет бронхов на 150-200%. Расширяют преимущественно бронхи среднего и мелкого калибра. Используются, главным образом, ингаляционно.

Побочные эффекты: тремор, тахикардия (чаще фенотерол), снижение эффекта – при бесконтрольном применении за счет снижения чувствительности рецепторов, отечности слизистых.

Используются: 1) для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы (ингаляционно, внутрь, парентерально);

2) для снижения сократительной активности миометрия (токолетики) с целью профилактики преждевременных родов.

ФЕНОТЕРОЛ. Синонимы: Berotec. Форма выпуска: аэрозоль 15 мл, 300 доз, доза — 0,2 мг; по 1 вдоху 2—3 раза в день.

САЛЬБУТАМОЛ.

Аэрозоль: 100 мкг 200 доз. По 2 дозы по потребности, до 6 раз в сутки.

Комбинированный «АСКОРИЛ» - таблетки, сироп.

Фармакологическое «лицо» адреномиметиков

Перечень препаратов

Глоссарий

Гипогликемическая кома – резкое снижение уровня глюкозы в крови. Усиление гликогенолиза и липолиза – усиление распада углеводов и липидов, что ведет к повышению уровня глюкозы и липидов в крови.