После однкратной ингаляции максимальная концентрация в плазме крови – через 0,5 – 2 часа.
При внутривенном, внутримышечном, пероральном введении – через 5,15,80 мин соответственно.
Для купированя приступа бронхиальной астмы – вдыхать через небулайзер.
Тиотропиум бромид Медленная диссоциация препарата с М3-рецепторами гладкомышечных клеток и слизеобразующих элементах дыхательных путей объясняет значительную продолжительность действия препарата (1 раз в сутки). Беродуал Сочетание в беродуале бронхорасширяющего действия препаратов, влияющих на разные фармакологические «мишени», позволяет получить более выраженный бронхолитический эффект при меньшей дозе фенотерола и беротека. Особенно показан для купирования острых приступов удушья. Обычное применение для взрослых и детей — 1-2 дозы аэрозоля 3 раза в день. Выпускается также раствор беродуала для ингаляций при помощи ручного распылителя или электрораслылителя. Разовая доза составляет от 2 до 8 капель, что соответствует 0,1—0,4 мл; 1 мл содержит 0,0025 ипратропиум-бромида и 0,005 фенотерола гидробромида. Правила использования дозированного аэрозоля Беродуал:
Перед использованием в первый раз - встряхнуть баллон и дважды нажать на клапан аэрозоля.
· снять защитный колпачок;
· если аэрозольный баллончик не использовался более трех дней, перед применением следует однократно нажать на клапан до появления облака аэрозоля;
· сделать медленный, глубокий выдох;
· обхватить губами наконечник; баллон должен быть направлен дном кверху;
· производя максимально глубокий вдох, одновременно быстро нажать на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы;
· на несколько секунд задержать дыхание, вынуть наконечник изо рта и медленно выдохнуть;
· надеть защитный колпачок.
ПРЕПАРАТЫ МИОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ= ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
= МЕТИЛКСАНТИНЫ
Механизм
1. Ингибируют фосфодиэстеразу, что приводит
к накоплению ц-АМФ в гладких мышцах,
что сопровождается
-снижением сократительной способности мышц,
-уменьшением содержания ионов кальция внутри клеток,
-расслаблением бронхов и снятием бронхоспазма.
2. Кроме того, ксантины блокируют аденозиновые рецепторы,
выполняющие в бронхах спазмогенную функцию.
3. Ксантины оказывают также стабилизирующее действие на мембраны тучных клеток и уменьшают высвобождение медиаторов аллергических реакций, способствующих бронхоспазму.
Теофиллин
Плохо растворим в воде (это затрудняет парентеральное применение).
Основные эффекты
Теофиллин вызывает широкий спектр фармакологических эффектов.
-Улучшение бронхиальной проводимости вследствие снятия бронхоспазма, стабилизации мембран
тучных клеток.
-Слабое диуретическое действие вследствие увеличения почечного кровотока и снижения
канальцевой реабсорбции натрия.
-Увеличение коронарного кровотока, обусловленное расширением коронарных сосудов.
-Снижение давления в малом круге кровообращения вследствие расширения артериол и венул.
-Возбуждение дыхательного центра.
-В связи с тем, что препарат одновременно расширяет сосуды большого кровообращения и
возбуждает сосудодвигательный центр продолговатого мозга, влияние на АД вариабельно.
Применение
Раньше считался препаратом выбора при бронхиальной астме.
Назначается для систематического лечения бронхиальной астмы и для профилактики приступов бронхоспазма внутрь в таблетках (4 раза в сутки).
При передозировке препарата могут возникнуть эпилептоидные припадки.
Для предупреждения подобных побочных явлений не рекомендуется применять препарат длительно.
Проникает в плаценту и в грудное молоко.
Теопэк Таблетки теофиллина пролонгированного действия. Тэопэк содержит 0,3 теофиллина в сочетании с композиционным полимерным носителем.
Более стабильно поддерживают эффективную концентрацию препарата в крови и снижают токсический эффект. Пролонгированное действие имеет особое значение для профилактики ночных приступов удушья, так как терапевтическая концентрация теофиллина поддерживается в течение 10 - 12 часов. Пролонгированные препараты способны предупредить приступ удушья в ответ на физическую нагрузку.
В отличие от симпатомиметиков метилксантины минимально угнетают раннюю реакцию бронхов на антиген, но вызывают почти полную блокаду поздней астматической реакции.
Применяют в качестве бронхолитического средства: при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, обструктивной эмфиземе легких и др.
Принимают внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1 - 2 дня препарат назначают по 0,15 (1/2 таблетки по 0,3) 1 - 2 раза в день с интервалом 12 - 24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 2 раза в сутки. Продолжительность лечения 2 - 3 месяца и более.
Аминофиллин = Эуфиллин
Содержит 80% теофиллина и 20% этилендиамина, что повышает растворимость в воде.
Этилендиамин усиливает спазмолитическую активность и способствует растворению препарата.
Применяется внутрь 3-4 раза в сутки.
В отличие от теофиллина растворим в воде и может вводится внутривенно.
Внутримышечно и подкожно препарат не вводят из-за медленного появления эффекта, малой концентрации препарата в крови и болезненности в месте ведения.
При внутривенном струйном введении бронходилятирующий эффект эуфиллина развивается через 10-15 минут, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 2 часов.
При приеме таблетки внутрь эффект отмечается через 30 минут, продолжительность 5 часов.
Применение:
1. Для купирования приступа бронхоспазма внутривенно (медленно) при астматическом статусе.
При бронхиальной астме препараты принимают внутрь.
2.Для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения. 3.Препарат улучшает почечный кровоток и может быть использован при наличии соответствующих показаний.
Способ введения зависит от особенностей случая: при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах вводят внутривенно, в менее тяжелых случаях - внутримышечно или внутрь.
Внутрь взрослые принимают по 0,15 после еды 1 - 3 раза в день. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев. В вену вводят взрослым медленно (в течение 4 -6 мин) по 5 - 10 мл 2,4 % раствора, которые предварительно разводят в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Побочные эффекты
Как правило возникают при повторном сведении внутривенно или внутрь.
Быстрое внутривенное ведение терапевтических доз иногда вызывает
внезапную смерть (из-за аритмии).
При приеме внутрь: раздражение слизистой оболочки желудка, головные боли, бессонница,
тахикардия, аритмии.
При хроническом отравлении – эпилептические припадки.
СРЕДСТВА, ПРЕДУПРЕЖДАЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЕ «МЕДИАТОРОВ АЛЛЕРГИИ» = СТАБИЛИЗАТОРЫ МЕМБРАН ТУЧНЫХ КЛЕТОК
Эти препараты не обладают непосредственным бронхорасширяющим действием.
Они уменьшают выход биологически активных веществ в кровь из «депо».
Применение:
Только для профилактики приступов бронхоспазма, систематического лечения бронхиальной астмы в основном аллергической природы.
Препараты этой группы предупреждают развитие
-аллергической реакции немедленного типа (обусловленной выделением медиаторов анафилаксии
в результате контакта сенсибилизорованной тучной клетки с аллергеном)
-поздней иммунологиеской реакции.
Кромоглициевая кислота = Интал = Кромолин
-препятствует дегрануляции мастоцитов и выходу из них биологически активных веществ.
-стабилизирует мембрану, обладая противокальциевым действием.
Препарат препятствует формированию гиперчувствительности замедленного типа.
Применение:
Применяется ингаляционно. (Плохо всасывается при приеме внутрь).
Назначают при бронхиальной астме, при аллергическом рините.
Наиболее неприятный побочный эффект - раздражение слизистой оболочки верхних дыхательных путей, что проявляется сухим кашлем.
Более эффективен у пациентов молодого возраста без деструктивных изменений в легких.