Последующие ингаляции производят с промежутками 4 - 6 ч (не более 6 раз в сутки).
Выпускаются также таблетки, содержащие по 0,002 или 0,004 сальбутамола.
Назначают по 1 таблетке 3 - 4 раза в день.
Для применения в акушерской практике в качестве токолитического средства.
Сальметерол
Препарат длительного действия.
Взаимодействует не только с активным центром β2-адренорецептора, но и с прилегающим к нему участком, что расширяет область контакта препарата с рецептором.
Наличие кислородного радикала в молекуле препарат придает ей гибкость и способствует присоединению или освобождению от связи с рецептором, что позволяет избежать постоянного и длительного контакта с рецептором и уменьшить количество побочных эффектов.
Молекула длинная, очень липофильная (в 10 тыс. раз больше, чем у сальбутамола).
Практически не задерживается в жидкости на поверхности эпителия, сразу накапливается в мембране.
В связи с этим начало действия – через 30 минут, длительность – более 12 часов.
Ингаляционно. Для профилактики приступов бронхиальной астмы, в т.ч. ночных, обычная доза для взрослых и детей старше 12 лет - 2 ингаляции дважды в день (утром и вечером).
Для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физической нагрузкой - 2 ингаляции не менее чем за 30-60 мин перед физическими упражнениями.
Серетид Комбинированный препарат (сальметерол +флутиказона пропионат )
Сальметерол предотвращает возникновение бронхоспазма.
Флутиказон улучшает легочную функцию и предотвращает обострения.
Формотерол
Препарат длительного действия.
В молекуле препарата в отличие от гидрофильных препаратов короткого действия,
один фрагмент гидрофильный, а другой липофильный.
Это объясняет быстрое начало и большую длительность действия.
Действие начинается в первые минуты (это позволяет купировать приступы бронхиальной астмы).
Препарат проникает в более глубокий гидрофобный слой клеточной мембраны, откуда постепенно выделяется и повторно взаимодействует с рецептором
Бета-адреноблокаторы короткого действия в дозированных аэрозолях и в виде сухого порошка для ингаляций – средства выбора для купирования приступов бронхиальной астмs/
При ночных приступах предпочтительней препараты длительного действия любой формы.
При парентеральном введении препараты оказывают влияние на мелкие бронхи, что особенно важно при тяжелой степени бронхиальной обструкции, особенно сопровождающейся затруднением эвакуации вязкого секрета из просвета дыхательных путей и набуханием слизистой оболочки бронхов.
Для купирования тяжелых приступов эффективна ингаляция раствора сальбутамола (0,0025-0,005 ) с помощью небулайзеров.
Симпатомиметики
При избыточном применении неселективных адреностимуляторов может развиться синдром "рикошета" - усиление бронхоспазма в результате накопления продуктов метаболизма адреномиметиков, вызывающих блокаду β2-адренорецепторов.
В период обострения бронхиальной астмы усиливается кардиотоксическое действие симпатомиметиков. С возрастом чувствительность к β-адреностимуляторам снижается, в то же время усиливается аритмогенное действие адреномиметиков.
Эфедрина гидрохлорид
Симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы.
Вызывает высвобождение норадреналина из пресинаптических окончаний,
в результате чего косвенно стимулируются все виды адренорецепторов.
По сравнению с адреналином
-меньше активирует альфа-адренорецепторы,
-соответственно меньше повышает АД.
При приеме внутрь действие наступает через 30-50 минут, длительность действия 2-6 часов.
Хорошо проникает через ГЭБ.
Может вызывать привыкание и пристрастие..
Применение:
Купирование и профилактика приступов удушья при всех вариантах бронхиальной астмы.
Редко используется самостоятельно из-за побочных эффектов.
Входит в состав различных комбинированных препаратов: Теофедрин, Солутан, Бронхолитин.
Побочные эффекты
Вызывает сужение сосудов, повышение АД, расширение бронхов, расширение зрачка, торможение перистальтики кишечника. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ЦНС.
При пероральном применении эффект наступает через 15-30 мин и продолжается 3-5 часов.
Применяют внутрь за 30-40 мин до еды, запивая достаточным количеством воды.
Обычно назначают взрослым по 0.025-0,05 2-3 раза в день.
При внутримышечном введении действие препарата проявляется через 10-20 мин и продолжается 30 мин - 1 час.
М-ХОЛИНОЛИТИКИ
В регуляции бронхиального тонуса большое значение имеет парасимпатическая нервная система.
Холинергический рецептор связан с гуанилатциклазой.
Ацетилхолин, взаимодействуя с рецептором, активирует этот фермент,
что усиливает образование циклического ГМФ из ГТФ.
В результате стимулируется поступление Са 2+ в клетку,
то есть развивается эффект, прямо противоположный эффекту ц-АМФ.
Ионизированный кальций, содержание которого в клетке возрастает, активирует протеинкиназы
и способствует фосфорилириванию белков.
В результате этих процессов развивается бронхоспазм.
Холинергические рецепторы тесно связаны с ирритантными, холодовыми и другими рецепторами.
При их блокаде происходит не только бронходилятация, но и предупреждается появление бронхоспазма в ответ на вдыхание мелкодисперсной пыли, при контрастном изменении температуры вдыхаемого воздуха.
Наиболее часто применяют ингаляционные холинолитики.
Препараты плохо растворимы в липидах, практически не проникают через биологические мембраны и не всасываются с поверхности слизистой оболочки бронхов.
Побочные эффекты: Сухость во рту
Проглатываемая часть плохо всасывается из ЖКТ, системные побочные эффекты не развиваются.
Ипратропиума бромид = Атровент
Начало действия через 30 минут, продолжительность действия 5 часов.
Применение:
Профилактика и лечение бронхоспастического синдрома при хроническом обструктивном бронхите, острой и хронической пневмонии.