Противоаллергические средства
Аллергия – ответная реакция организма на внедрение в него вещества, к которому он сенсибилизирован, т.е. имеет повышенную чувствительность. Аллергеном называют вещество, к которому организм имеет повышенную чувствительность (продукты питания, пыльца растений, шерсть животных, лекарственные средства). Попадая в организм, аллерген приобретает свой антиген, а он в свою очередь стимулирует продукцию антител. Реакция антиген-антитело, происходящая на поверхности тучных клеток, находящихся в соединительной ткани, приводит к выбросу в окружающие ткани большого количества медиаторов аллергии (гистамин, серотонин, брадикинин, простагландины). Последние обладают раздражающим действием, и их эффект больной ощущает в виде зуда, сыпи, крапивницы, насморка, отека слизистых, спазма гладкой мускулатуры бронхов, падения АД и др. Наиболее тяжелое проявление аллергической реакции является анафилактический шок, при котором нарушаются жизненноважные функции организма, и если вовремя не оказать помощь, возможен летальный исход.
Аллергическая реакция проявляется местными (зуд, крапивница) и общими (резкое падение АД) симптомами.
Различают аллергические реакции немедленного или замедленного типа
1. аллергия немедленного типа развивается почти сразу после поступления аллергена в организм и связана с гуморальным иммунитетом. Для лечения и профилактики аллергических реакций немедленного типа используют:
- глюкокортикоиды;
- антигистаминные препараты;
- симптоматические противоаллергические средства.
2. аллергия замедленного типа развивается через несколько часов или даже дней и связана с клеточным иммунитетом. Для лечения аллергической реакции замедленного действия чаще используют иммунодепрессанты.
Глюкокортикоиды
Относятся к числу наиболее эффективных противоаллергических средств,
оказывающих влияние на все этапы аллергии. Глюкокортикостероиды:
- подавляют развитие лимфоцитов и плазмоцитов, препятствуя продукции антител (имммуносупрессивный эффект);
- предупреждают разрушение тучных клеток и выходи из них медиаторов аллергии;
- снижают проницаемость капилляров, суживают сосуды и повышают АД.
Показания: средней тяжести (отек Квинке) и тяжелые (анафилактический шок) аллергические реакции, тяжелые формы заболеваний аллергической природы (бронхиальная астма, ревматоидный артрит и др.), кожные заболевания (экзема, дерматит, зуд), в этом случае применяют различные мазы.
Наиболее активные противоаллергические средства из числа глюкокортикостероидов – преднизолон, дексаметазон, гидрокортизон, тримаценолон, бекламетазон, бетаметазон, синафлан и др. (см. тему Гормоны коры надпочечников)
Синафлан ( Synaflanum )
По химической структуре близок к преднизолону и дексаметазону, но отличается от них наличием в молекуле двух атомов фтора, что дает устойчивый противовоспалительный и противоаллергический эффект.
Назначают в виде мази при аллергических заболеваниях кожи, например, зуде, экземе, псориазе и др. Мазь наносят тонким слоем на пораженный участок 2-3 раза в день в течение курса лечения. Особенность препарата – мазь через кожу не всасывается, поэтому общего действия не оказывает.
Противопоказана мазь при туберкулезных и грибковых поражениях кожи.
Ф.в.: 0,025% мазь «Синафлан» в тубах по 10-15 г.
Антигистаминные средства
Гистамин – биологически активное вещество, которое регулирует ряд важных функций организма и одновременно может выступать в роли одного из ведущих медиаторов аллергии. У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри тучных клеток. На поверхности тучных клеток находится иммуноглобулин IgE. Именно он, соединяясь с антигенаими, определяет развитие аллергии. При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов.
Действие гистамина обусловлено его влиянием на специальные гистаминовые рецепторы, обозначаемые как Н1 и Н2 – рецепторы. Влияние гистамина на Н2 – рецепторы повышает секрецию желез желудка, что улучшает перевариваемость пищи. Возбуждение Н1- рецепторов вызывает расширение капилляров, повышает их проницаемость и, как следствие, возникновение отеков, развитие спазма гладкой мускулатуры и приступов бронхиальной астмы, проявление зуда, крапивница, сыпи и др. Все эти симптомы характерны для аллергии, которая может проявляться также в виде сывороточной болезни, экземы, коллагенозов и др.
Антигистаминные средства являются конкурентными антагонистами гистамина. Они блокируют гистаминовые рецепторы и предупреждают воздействие на них гистамина. При этом снижается реакция организма на гистамин, устраняются спазмы гладкой мускулатуры, уменьшается проницаемость капилляров, не возникают отеки и облегчается течение аллергии. Кроме того, препараты этой группы обладают седативным, противовоспалительным, холиноблокирующим действием и одновременно тормозят проведение импульсов в вегетативных ганглиях.
Группы антигистаминных препаратов:
1. Бокаторы Н1 - гистаминовых рецепторов.
- Первое поколение – димедрол, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол;
Потенцируют действие снотворных, успокоительных, противорвотных, обезболивающих и жаропонижающих средств.
Нельзя применять при вождении транспорта и лицам, работа которых связан с быстрой психической и двигательной реакцией, сочетать с алкоголем, не рекомендуется беременным и при кормлении грудью.
Способны вызывать сухость слизистых оболочек.
Эффект быстрый, но недолгий. Начало действия при приеме внутрь через 30 минут, максимальный эффект через 1-3 часа. продолжительность действия 4-6 часов. При длительном приеме эффективность может снижаться, что требует замены препарата
- Второе поколение – кларитин, астемизол, лоратидин, цетиризин.
- Третье поколение - телфаст.
Препараты второго-третьего поколения не проникают через гематоэнцефалический барьер, следовательно, не обладают седативным эффектом. Не вызывают сухость слизистых. При длительном приеме эффективность не уменьшается. Лечебный эффект более длительный, поэтому кратность приема 1-2 раза в сутки.
Побочное действие препаратов второго поколения – отрицательное влияние на ритм сердца. Риск этого влияния возрастает в случае сочетания с противогрибковыми препаратами. антибиотиками группы макролидов, некоторыми продуктами (сок гейпфрута). Наибольший риск при приеме астемизоа и терфенадина.
2. Стабилизаторы мембран тучных клеток - кетотифен.
Димедрол ( Dimedrolum )
Выраженная антигистаминная активность. Обладает местноанестезирующим действием, расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, оказывая седативное и снотворное действие.
Применяют для лечения почти всех форм аллергии. Назначают внутрь по 0,03-0,05. В/м вводят 1% раствор, в вену – капельно с изотоническим раствором. Суппозитории с димедролом вводят в прямую кишку 1-2 раза в день. В глаза закапывают 0,2-0,5% раствор.
Побочные действия. Головная боль, сухость во рту, сонливость, диспепсия, слабость.
Ф.в. таб. по 0,03 и 0,05, 1% раствор в амп. по 1 мл, ректальные суппозитории по 0,005, 0,015 и 0,02
Тавегил ( Tavegilum )
Близок к димедролу, более актвен, длительность действия после однократного приема 12 часов. Ф.в. таб. по 0,001
Кларитин ( Claritinum )
Селективно блокирует Н1 – гистаминовые рецепторы, оказывает противоаллергическое и противозудное действие. При приеме внутрь хорошо всасывается, оказывает быстрый и продолжительный эффект, не проникает в ЦНС, не снижает скорость психомоторных реакций, не оказывает седативного действия.
Показания: аллергический ринит, зуд слизистых носа, жжение глаз, слезотечение, крапивница и другие кожные поражения аллергического происхождения.
Противопоказан при повышенной чувствительности, детям до 2 лет и кормящим женщинам.
Ф.в: таб по 0,01, в виде сиропа во фл. По 60 и 120 мл
Телфаст ( Telfast )
Блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, не оказывая седативного действия. После приема внутрь быстро всасывается, терапевтический эффект проявляется через час, максимум действия через 6 часов, продолжительность действия до 24 часов.
Показания: аллергический ринит, зуд, хроническая крапивница
Назначают взрослым и детям старше 12 лет в таб. по 120 и 180 мг, детям 6-11 лет - по 30 мг.
Кетотифен ( Ketotifenum )
Повышает устойчивость тучных клеток, препятствует выходу из них гистамина и других медиаторов аллергии, блокирует Н1 - рецепторы. Может оказывать седативное действие.
Показания: лечение и профилактика приступов бронхиальной астмы, аллергических бронхитов, сенной лихорадки, ринита и аллергических поражений кожи.
При системном применении эффект развивается медленно. Реальный фармакологический эффект становится ощутимым через 1-2 месяца. Местный лечебный эффект (капли при конъюнктивите) наступает быстро.
Назначают внутрь в таблетках и капсулах по 0,001(1 мг) 2 раза в день.
Ф.в. таб. 0,01, глазные капли
Симптоматические противоаллергические средства
Не влияют на процесс развития аллергии. Вследствие своих фармакологических свойств устраняют ее симптомы
- повышают устойчивость тучных клеток;
- предупреждают выход большого количества медиаторов аллергии в ткани;
- устраняют спазм гладких мышц бронхов;
- препятствуют резкому падению АД.
В качестве симптоматических противоаллергических средств используют:
- α- и β - адреномиметики (адреналин);
- β2 – адреномиметики (сальбутамол);
- симпатомиметики (эфедрин);
- бронхолитики (эуфиллир).
Ведущим препаратом в этой группе является адреналина гидрохлорид, который имеет большое практическое применение, особенно во время оказания помощи при самой тяжелой форме аллергии – анафилактическом шоке. Кроме 0,1% раствора адреналина гидрохлорида при анафилактическом шоке в вену вводят глюкокортикоиды.